Чи можна засмагати, приймаючи метотрексат. Ревматоїдний артрит та сонце

Діюча речовина

Метотрексат (methotrexate)

Форма випуску, склад та упаковка

50 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Протипухлинний, цитостатичний засіб групи антиметаболітів, пригнічує дигідрофолатредуктазу, що бере участь у відновленні дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву кислоту (переносник вуглецевих фрагментів, необхідних для синтезу пуринових нуклеотидів та їх похідних).

Гальмує синтез, репарацію ДНК та клітинний мітоз. Особливо чутливі до дії швидкопроліферуючі тканини: клітини злоякісних пухлин, кісткового мозку, ембріональні клітини, епітеліальні клітини слизової оболонки кишківника, сечового міхура, порожнини рота. Поряд з протипухлинним має імунодепресивну дію.

Фармакокінетика

Всмоктування при пероральному прийомі залежить від дози: при прийомі 30 мг/м 2 добре всмоктується, середня біодоступність - 60%. Всмоктування знижується при прийомі доз, що перевищують 80 мг/м 2 .

Діти з лейкемією абсорбція коливається від 23% до 95%. Час досягнення C max - від 40 хв до 4 год. Їжа уповільнює всмоктування та знижує C max . Зв'язок із білками - близько 50%, переважно з альбуміном.

Після розподілу у тканинах високі концентрації метотрексату у формі поліглутаматів виявляються у печінці, нирках і особливо в селезінці, в яких метотрексат може утримуватися протягом декількох тижнів або навіть місяців.

При прийомі у терапевтичних дозах практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає у грудне молоко.

Після перорального введення частково метаболізується кишковою флорою, основна частина – у печінці (незалежно від шляху введення) з утворенням фармакологічно активної поліглутамінової форми, що також інгібує дигідрофолатредуктазу та синтез тимідину. Т 1/2 у хворих, які отримують менше 30 мг/м 2 препарату, у початковій фазі становить 2-4 години, а в кінцевій фазі (яка є тривалою) - 3-10 годин при використанні малих і 8-15 годин - при використанні великих доз препарату. При хронічній нирковій недостатності обидві фази виведення препарату може бути значно пролонговано.

Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції, з жовчю виводиться до 10% (з наступною реабсорбцією у кишечнику). Виведення препарату у хворих з порушенням функції нирок, вираженим асцитом або транссудатом, значно сповільнене. При повторному введенні накопичується у тканинах у вигляді поліглутаматів.

Показання

- гострий лімфобластний лейкоз та неходжкінські лімфоми;

- трофобластичні пухлини;

— грибоподібний мікоз у стадіях, що далеко зайшли;

- Тяжкі форми псоріазу;

- Ревматоїдний артрит (при неефективності інших методів терапії).

Протипоказання

Застосування метотрексату протипоказане при вагітності та у період годування груддю, при виражених змінах функції нирок та печінки, при гематологічних розладах (таких як гіпоплазія кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), при гострій стадії інфекційних захворювань, синдромі імунодефіциту; або іншим складовим частинам таблетки, дітям віком до 3-х років.

З обережністю.При асциті, випоті в плевральну порожнину, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковому коліті, зневодненні, подагрі або нефролітіазі в анамнезі, що раніше проводилася променевою терапією або хіміотерапією, інфекційних захворюваннях на вірусну, грибкову.

Дозування

Метотрексат у таблетках застосовують внутрішньо. Дози та термін лікування встановлюють індивідуально залежно від схеми хіміотерапії.

Трофобластичні пухлини:

- 15-30 мг внутрішньо щодня протягом 5 днів з інтервалом в один або більше тижнів (залежно від ознак токсичності). Курси лікування зазвичай повторюють від 3 до 5 разів.

- по 50 мг 1 раз на 5 днів з інтервалом не менше 1 місяця. На курс лікування потрібно 300–400 мг.

Гострий лімфобластний лейкоз (у складі комплексної терапії):

- по 3.3 мг/м 2 у комбінації з до досягнення ремісії, потім по 15 мг/м 2 рази на тиждень або 2.5 мг/кг кожні 14 днів.

Неходжкінські лімфоми (у складі комплексної терапії):

- по 15-20 мг/м 2 за 1 прийом 2 рази на тиждень;

- по 7.5 мг/м 2 щодня протягом 5 днів.

Ревматоїдний артрит:

Початкова доза зазвичай становить 7.5 мг один раз на тиждень, яка приймається одномоментно або поділяється на три прийоми з інтервалом о 12 год. Для досягнення оптимального ефекту тижнева доза може бути підвищена, при цьому вона не повинна перевищувати 20 мг. Коли досягається оптимальний клінічний ефект, слід розпочинати зниження дози до досягнення найнижчої ефективної дози. Оптимальна тривалість терапії не відома. При ювенільному хронічному артриті для дітей ефективними є дози 10-30 мг/м2/тиждень (0.3-1 мг/кг).

Псоріаз:

Терапія метотрексатом проводиться у дозах від 10 до 25 мг на тиждень. Дозу зазвичай збільшують поступово, при досягненні оптимального клінічного ефекту починають зниження дози до досягнення найнижчої ефективної дози.

Грибоподібний мікоз:

- по 25 мг 2 рази на тиждень. Зниження дози або відміна введення препарату визначається реакцією хворого та гематологічними показниками.

Побічна дія

З боку системи кровотворення:анемія (у тому числі апластична), тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, еозинофілія, панцитопенія, лімфопроліферативні захворювання, гіпогаммаглобулінемія, лімфаденопатія.

З боку травної системи:анорексія, нудота, блювання, стоматит, гінгівіт, фарингіт, ентерит, ерозивно-виразкові ураження та кровотеча з шлунково-кишкового тракту (у тому числі мелена, гематемезис), гепатотоксичність (гострий гепатит, фіброз та цироз печінки, печінкова недостатність; трансаміназ), панкреатит.

З боку нервової системи:біль голови, запаморочення, сонливість, дизартрія, афазія, геміпарез, парез, судоми; при використанні у високих дозах – транзиторне порушення когнітивних функцій, емоційна лабільність; незвичайна краніальна чутливість, енцефалопатія (у тому числі лейкоенцефалопатія).

З боку органу зору:кон'юнктивіт, порушення зору (у тому числі минуща сліпота).

З боку серцево-судинної системи:перикардит, перикардіальний випіт, зниження артеріального тиску, тромбоемболія (у тому числі артеріальний тромбоз, тромбоз церебральних судин, тромбоз глибоких вен, тромбоз вен сітківки, тромбофлебіт, легенева емболія).

З боку дихальної системи:рідко – фіброз легень, дихальна недостатність, альвеоліт, інтерстиціальний пневмоніт (у тому числі фатальний), хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ), симптоми потенційно серйозної інтерстиціальної пневмонії – сухий непродуктивний кашель, задишка, лихоманка.

З боку сечостатевої системи:тяжка нефропатія або ниркова недостатність, азотемія, цистит, гематурія, протеїнурія, порушення спермато- та овогенезу, транзиторна олігоспермія, зниження лібідо, імпотенція, дисменорея, вагінальні виділення, гінекомастія, безпліддя, вики.

З боку шкірних покривів:еритематозний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, фоточутливість, порушення пігментації шкіри, алопеція, екхімоз, телеангіектазія, вугри, фурункульоз, мультиформна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некролізит, виразка. При лікуванні псоріазу – відчуття печіння шкіри, болючі ерозивні бляшки на шкірі.

З боку опорно-рухового апарату:артралгія, міалгія, остеопороз, остеонекроз, переломи

Новоутворення:лімфома (у тому числі оборотна).

Загальні реакції:алергічні реакції аж до анафілактичного шоку, алергічний васкуліт, синдром лізису пухлини, некроз м'яких тканин, раптова смерть, загрозливі для життя опортуністичні інфекції (у тому числі пневмоцистна пневмонія), цитомегаловірусні (ЦМВСН) в тому числі фатальний), нокардіоз, гістоплазмоз, криптококоз, інфекції, спричинені Herpes zosterи Herpes simplex (у тому числі дисемінований герпес), цукровий діабет, підвищена пітливість.

Передозування

Специфічних симптомів передозування метотрексатом відсутні, діагностується за концентрацією метотрексату в плазмі.

Лікування:Введення специфічного антидоту - кальцію фолінату по-можливості негайно, бажано протягом першої години, у дозі, що дорівнює або перевищує дозу метотрексату; наступні дози вводять при необхідності, залежно від концентрації метотрексату у сироватці крові. Для попередження преципітації метотрексату та/або його метаболітів у ниркових канальцях проводять гідратацію організму та підлужування сечі, що прискорює виведення метотрексату. Щоб звести до мінімуму ризик нефропатії внаслідок утворення осаду препарату або його метаболітів у сечі, необхідно додатково визначати рН сечі перед кожним введенням та кожні 6 годин протягом усього періоду застосування кальцію фолінату як антидоту, доки концентрація метотрексату в плазмі не стане нижчою за 0.05 мкмоль. /л, забезпечення рН вище 7.

Лікарська взаємодія

Підвищує аїтікоагулянтну активність похідних кумарину або індандіону та/або підвищує ризик кровотеч за рахунок зниження синтезу в печінці прокоагулянтного фактора та порушення утворення тромбоцитів.

Підвищує концентрацію сечової кислоти в крові, тому при лікуванні хворих на супутню гіперурикемію та подагру може знадобитися корекція дози лікарських засобів (алопуринол, колхіцин, сульфінпіразон); застосування урикозуричних протиподагричних лікарських засобів може збільшувати ризик розвитку нефропатії, пов'язаної з підвищеним утворенням сечової кислоти на фоні лікування метотрексатом (переважно використовувати). Одночасний прийом саліцилатів, фенілбутазону, фенітоїну, сульфаніламідів, похідних сульфонілсечовини, амінобензойної кислоти, піриметаміну або триметоприму, ряду антибіотиків (пеніцилін, тетрациклін, хлорамфенікол), непрямих антикоагулянтів витіснення метотрексату із зв'язку з та/ або зниження канальцевої секреції, що в ряді випадків може обумовлювати розвиток тяжкої токсичної дії, іноді навіть із летальним кінцем.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) на фоні високих доз метотрексату збільшують концентрацію та уповільнюють елімінацію останнього, що може призвести до смертельного результату від тяжкої гематологічної та шлунково-кишкової інтоксикації. Рекомендується припинити прийом фенілбутазону за 7-12 днів, піроксикаму за 10 днів, дифлунізалу та індометацину за 24-48 год, кетопрофену та НПЗЗ з коротким T 1/2 за 12-24 год до проведення інфузії метотрексату в у принаймні 12 годин (залежно від концентрації метотрексату в крові) після закінчення. Слід бути обережними при поєднанні НПЗП з низькими дозами метотрексату (можливе зниження виведення метотрексату нирковими канальцями). Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію (наприклад, пробенецид), підвищують токсичність метотрексату за рахунок зменшення виведення його нирками.

Антибіотики, що погано всмоктуються у шлунково-кишковому тракті (тетрацикліни, хлорамфенікол), знижують абсорбцію метотрексату і порушують його метаболізм внаслідок придушення нормальної мікрофлори кишечника.

Ретиноїди, азатіоприн, сульфасалазин, етанол та інші гепатотоксичні лікарські засоби підвищують ризик розвитку гепатотоксичності.

L-аспарагіназа знижує вираженість протипухлинної дії метотрексату за рахунок інгібування реплікації клітин.

Проведення анестезії з використанням динітрогену оксиду може призвести до розвитку непередбачуваної важкої мієлосупресії та стоматиту.

Застосування цитарабіну за 48 годин до або протягом 10 хв після початку терапії метотрексатом може зумовлювати розвиток синергідного цитотоксичного ефекту (корекцію режиму дозування рекомендується проводити на підставі контролю за гематологічними показниками).

Гематотоксичні лікарські засоби підвищують ризик розвитку гематотоксичності метотрексату.

Метотрексат знижує кліренс теофіліну.

Неоміцин для внутрішнього застосування може знижувати абсорбцію метотрексату. У кількох пацієнтів з псоріазом або грибоподібним мікозом, які отримували лікування метотрексатом у комбінації з PUVA-терапією (метоксален та ультрафіолетове опромінення (УФО)), був виявлений рак шкіри.

Поєднання з променевою терапією може збільшувати ризик пригнічення кісткового мозку. Метотрексат може знижувати імунну відповідь на вакцинацію живими та інактивованими вірусними вакцинами.

Призначення аміодарону пацієнтам, які отримують терапію метотрексатом з приводу псоріазу, може спричинити вияв шкіри.

особливі вказівки

Метотрексат є цитотоксичним препаратом, тому у поводженні з ним необхідно бути обережними. Препарат повинен призначатися лікарем, який має досвід застосування метотрексату та знайомий з його властивостями та особливостями дії. Зважаючи на можливий розвиток тяжких і навіть фатальних побічних реакцій, пацієнти повинні бути повністю поінформовані лікарем про можливі ризики та рекомендовані заходи безпеки. За пацієнтами, які проходять терапію метотрексатом, слід здійснювати належне спостереження з тим, щоб ознаки можливого токсичного впливу та побічних реакцій виявлялися та оцінювалися своєчасно.

Перед початком або поновленням терапії метотрексатом має бути виконаний повний загальний аналіз крові з визначенням рівня тромбоцитів, біохімічний аналіз крові з визначенням значень ферментів печінки, білірубіну, сироваткового альбуміну, рентгенологічне обстеження грудної клітки, дослідження функції нирок, при необхідності – тести.

Для своєчасного виявлення симптомів інтоксикації необхідно контролювати стан периферичної крові (число лейкоцитів та тромбоцитів: спочатку через день, потім кожні 3-5 днів протягом першого місяця, потім 1 раз на 7-10 днів, у період ремісії – 1 раз на 1-2 нед.), активність "печінкових" трансаміназ, функцію нирок (азот сечовини, кліренс креатиніну та/або креатинін сироватки), концентрацію сечової кислоти в сироватці крові, періодично проводити рентгеноскопію органів грудної клітки, обстеження слизової порожнини рота та глотки на наявність застосуванням. Контроль за станом кістковомозкового кровотворення рекомендується проводити до лікування, 1 раз на період лікування та після закінчення курсу.

Метотрексат потенційно може призвести до розвитку симптомів гострої чи хронічної гепатотоксичності (у тому числі до фіброзу та цирозу печінки). Хронічна гепатотоксичність зазвичай розвивається після тривалого застосування метотрексату (зазвичай протягом 2 або більше років) або досягнення загальної кумулятивної дози не менше 1,5 г і може призвести до несприятливого результату. Гепатотоксичний ефект може бути обумовлений обтяженим супутнім анамнезом (алкоголізм, ожиріння, цукровий діабет) і старечим віком. Зважаючи на токсичну дію препарату на печінку під час лікування, слід утримуватися від призначення пацієнтам інших гепатотоксичних препаратів за винятком випадків очевидної необхідності. За пацієнтами, які приймають інші гепатотоксичні препарати (наприклад, лефлуномід), необхідно здійснювати ретельне спостереження.

Для об'єктивізації функції печінки поряд із біохімічними параметрами рекомендується проведення біопсії печінки перед початком або через 2-4 місяці після початку лікування; при загальній кумулятивній дозі 1.5 г та після кожних додаткових 1-1.5 г. При помірному фіброзі печінки або будь-якого ступеня цирозу терапію метотрексатом скасовують; при фіброзі легкої форми рекомендують повторну біопсію через 6 місяців. Під час первісної терапії можливі незначні гістологічні зміни печінки (незначні портальне запалення та жирові зміни), що не є підставою для відмови або припинення лікування, але вказує на необхідність обережності при застосуванні препарату.

При розвитку діареї та виразкового стоматиту терапію метотрексатом необхідно перервати внаслідок високого ризику розвитку геморагічного ентериту та прориву стінки кишечника, які можуть призвести до загибелі хворого.

Не слід піддавати незахищену шкіру занадто тривалому сонячному опроміненню або зловживати лампою УФО (можлива реакція фотосенсибілізації). Через вплив на імунну систему метотрексат може погіршувати реакцію на вакцинацію та впливати на результати імунологічних тестів. Необхідна відмова від імунізації (якщо вона не схвалена лікарем) в інтервалі від 3 до 12 місяців після прийому препарату; іншим членам сім'ї хворого, які проживають з ним, слід відмовитися від імунізації пероральною вакциною проти поліомієліту (уникати контактів з людьми, які отримували вакцину проти поліомієліту, або носити захисну маску, що закриває ніс та рот). Пацієнти дітородного віку обох статей та їх партнери повинні застосовувати надійні заходи контрацепції під час лікування метотрексатом та після лікування протягом як мінімум 3 місяців – чоловіка та не менше одного овуляційного циклу – жінки.

Після проведення курсу лікування високими дозами метотрексату для зменшення його токсичності рекомендується застосування фолінату кальцію.

Оскільки метотрексат здатний впливати на центральну нервову систему (відчуття втоми, запаморочення), пацієнтам, які приймають препарат, слід утриматися від керування транспортними засобами чи потенційно небезпечними механізмами.

Вагітність та лактація

Має тератогенну дію: здатний викликати смерть плода, вроджені потворності. У разі, якщо жінка завагітніла під час терапії метотрексатом, слід вирішити питання про переривання вагітності через ризик побічного впливу на плід. Метотрексат виділяється з грудним молоком, на період всього курсу лікування грудне вигодовування слід припинити.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

При ревматоїдному артриті зазвичай виявляються ураженими парні суглоби, наприклад:

Локтьові;

Колінні;

Променево-зап'ясткові.

Але підступність цього захворювання у тому, що може спостерігатися тотальне поразка певних внутрішніх органів. Йдеться про легені, очі, кров, також можуть бути порушені шкірні покриви. Але найчастіше ця недуга вражає саме в області рук.

Ще одна особливість хвороби полягає в тому, що ревматоїдний артрит найчастіше виникає у жінок. Проте важче він протікає у чоловіків. Примітно й те, що недуга проявляється у 80% випадків у людей після 35 років, хоча може вразити людей похилого віку та дітей.

Чим хороший метотрексат?

Для лікування ревматоїдного артриту оптимально використовувати саме такий засіб, як метотрексат. Цей препарат має протипухлинну та цитостатичну дію. Він відноситься до групи антиметаболітів, які пригнічують дигідрофолатредуктазу і беруть участь у процесі перетворення дигідрофолієвої кислоти на тетрагідрофалієву.

Що ще важливіше при ревматоїдному артриті, метотрексат уповільнює синтез, відновлювальні процеси ДНК та клітинні мітози.

Особливо чутливими до цього процесу є тканини, що швидко ростуть:

Клітини пухлин злоякісного типу;

Кісткового мозку;

Ембріональні;

Епітеліальні клітини слизової оболонки кишечника;

Сечового міхура;

Ротової порожнини.

Разом з протипухлинним впливом метотрексат має і імунодепресивний.

Єдиної інструкції щодо застосування метотрексату не існує. Можна визначитися лише із загальною схемою його використання, тому що певних суворих дозувань для лікування РА не існує.

Метотрексат може прийматися як таблетки або спеціальні ін'єкції. Розмір дозування може бути різним: від 65 мг до 26 мг. Як правило, спочатку призначають мінімальну дозу, потім через два-три тижні її підвищують. І так доти, доки не виявиться досягнутим достатній клінічний ефект (або не виникнуть явища непереносимості лікарського засобу).

Далі в процесі лікування ревматоїдного артриту дотримуються вивіреної дози, а прийом лікарського засобу в переважній більшості випадків здійснюється один раз на сім днів. У деяких випадках фахівці призначають прийом Метотрексату дрібно, тобто ділять одне дозування на два, три або навіть більше прийомів. Їх слід здійснювати з розривом за часом щонайменше о 12 годині.

У 70% випадків максимально можливий ефект досягається дуже швидко. Йдеться про термін у шість місяців з початку прийому препарату та встановлення остаточної дози. Первинні позитивні зрушення стають помітними через п'ять-шість тижнів.

Періодичність у процесі прийому метотрексату

Основною умовою успішного лікування РА слід вважати контроль за періодичністю прийому лікарського засобу.

Відбувається це таким чином:

Відбирається певний день, коли необхідно приймати препарат (припустимо, понеділок);

Протягом подальшого лікування лікарський засіб прийматиметься саме у вказаний день тижня.

Крім цього, в день, на який припадає прийом метотрексату, фахівці рекомендують обходитися без препаратів, які знімають запалення. В інші дні НПЗП можна застосовувати.

Навіть при ревматоїдному артриті в певних випадках застосовувати метотрексат просто неприпустимо. Йдеться про захворювання інфекційного характеру, виразку ротової порожнини і шлунково-кишкового тракту, перенесені в останні шість місяців операції, подагру або ниркові конкременти в історії хвороби, тому що великий ризик виникнення гіперурикемії. Також заборонено використовувати цей лікарський засіб у літньому та дитячому віці.

Рекомендується не допускати вживання алкоголю і тих ліків, які мають гепатотоксичність. Це необхідно через те, що застосування їх у процесі лікування метотрексатом значною мірою збільшує ризик прояву дисфункції. Рекомендується також уникати тривалого перебування на сонці. При здійсненні змішаного лікування бажано використовувати кожен із препаратів строго у вказаний час. Якщо прийом метотрексату пропущений, лікарський засіб не приймають і не подвоюють дозу. Це пов'язано із сильними ускладненнями.

Під час лікування ревматоїдного артриту метотрексатом небажано здійснювати вакцинацію вірусними ін'єкціями, необхідно уникати контакту з тими, хто отримав вакцину проти такого захворювання, як, а також з тими, хто заражений всілякими інфекціями бактеріального типу.

особливі вказівки

Метотрексат як ліофілізований порошк є непридатним для інтратекального введення при ревматоїдному артриті у зв'язку з наявністю консервантів.

Рекомендується уникати зачаття протягом усього лікування метотрексатом і після закінчення курсу. Для чоловіків цей термін становить близько трьох місяців після завершення лікування, для жінок - не менше одного циклу овуляції. Після завершення лікувального курсу цим препаратом при ревматоїдному артриті фахівці рекомендують використовувати фолінат кальцію для зниження впливу високих у токсичному плані дозувань ліків.

Важливо також дотримуватись зазначених правил застосування та утилізації простроченого метотрексату, як у вигляді таблеток, так і у вигляді ін'єкцій, призначених для лікування ревматоїдного артриту.

Освіта:диплом за спеціальністю «Лікувальна справа» отримано у 2009 році у медичній академії ім. І. М. Сєченова. У 2012 році пройдено аспірантуру за спеціальністю «Травматологія та ортопедія» у Міській клінічній лікарні ім. Боткіна на кафедрі травматології, ортопедії та хірургії катастроф.

Професійно про хвороби
та їх лікуванні

Я не боюся!

сайт- сайт про хвороби, де пацієнти діляться своїми історіями

Rheumatrex® (метотрексат)

Показання до застосування

Метотрексат використовується для лікування важких форм псоріазу (захворювання шкіри, в якому червоні, лускаті плями утворюють на деяких ділянках тіла), які не можуть керуватися іншими методами лікування. Метотрексат використовується також разом з відпочинку, фізичної терапії, а іноді й інші ліки для лікування тяжких активним ревматоїдним артритом (РА; стан, в якому тіло атакує власні суглоби, викликаючи біль, набряк, і втрата функції), які не можуть бути під контролем деякі інші препарати. Метотрексат використовується також для лікування деяких видів раку, включаючи рак, які починаються в тканинах, які утворюють навколо заплідненої яйцеклітини в матці, рак молочної залози, рак легень, деяких видів раку голови та шиї, деяких видів лімфом та лейкозів (рака який починається в білих клітин крові). Метотрексат у класі ліків, названих антиметаболітами. Метотрексат лікує рак, уповільнюючи ріст ракових клітин. Метотрексат відноситься псоріаз шляхом уповільнення росту клітин шкіри, щоб зупинити ваги від формування. Метотрексат може лікування ревматоїдного артриту шляхом зниження активності імунної системи.

Запобіжні заходи

Перш ніж приймати метотрексат, скажіть вашому лікарю та фармацевту, якщо у вас алергія на метотрексат, будь-які інші ліки, або будь-який з інгредієнтів у метотрексату таблеток. Попросіть лікаря або фармацевта, щоб отримати список інгредієнтів. Розкажіть своєму лікарю та фармацевту, що розпорядження та ліки, що продаються без рецепта, вітаміни, харчові добавки та трав'яні продукти, ви приймаєте або плануєте приймати. Не забудьте згадати ліки, перелічені у Важливе попередження секції та будь-який з наступних: деякі антибіотики, наприклад, хлорамфенікол (Chloromycetin), пеніциліни, тетрацикліни; фолієвої кислоти (доступний окремо або як інгредієнт у деяких полівітамінах); інші препарати на лікування ревматоїдного артриту; фенітоїн (Dilantin); пробенецид (Benemid); сульфонаміди, такі як ко-тримоксазол (Бактрім, Septra), сульфадіазин сульфаметизол (Urobiotic), та Сульфісоксазол (Gantrisin); та теофілін (Theochron, Theolair). Ваш лікар може знадобитися змінити дози ліків або ретельно стежити за вами, побічних ефектів. Розкажіть своєму лікарю, якщо у вас є або коли-небудь мали будь-яку з умов, зазначених у цьому важливому розділі Попередження або низький рівень фолієвої кислоти в крові. якщо ви вдаєтеся до хірургії, у тому числі стоматологічної хірургії, скажіть лікар або стоматолог, що ви приймаєте метотрексат. планувати, щоб уникнути непотрібних або тривале перебування на сонці або ультрафіолетового світла (ліжка дублення та лампи для засмаги) та носити захисний одяг, сонцезахисні окуляри, та сонцезахисний крем. Метотрексат може зробити вашу шкіру чутливою до сонячного світла або ультрафіолетового світла. Якщо у вас є псоріаз, ваші виразки можуть погіршитися, якщо ви піддаєте шкіру до сонячного світла, доки ви приймаєте метотрексат. не мають якихось щеплень під час лікування метотрексатом, не порадившись із лікарем.

Передозування

У разі передозування зателефонуйте до місцевого токсикологічного центру 1-800-222-1222. Якщо жертва впала або не дихає, зателефонуйте місцевим аварійним службам на 911.

Побічні ефекти

Метотрексат може спричиняти побічні ефекти. Розкажіть своєму лікареві, якщо будь-який із цих симптомів тяжкий чи не йдуть:

• запаморочення
• сонливість
• головний біль
• набряклі, ніжні ясна
• зниження апетиту
• почервонілі очі
• випадання волосся

Деякі побічні ефекти можуть бути серйозними. Якщо ви відчуваєте будь-який з цих симптомів або тих, які перелічені в розділі Важливе попередження, зателефонуйте своєму лікарю:

• помутніння зору або раптова втрата зору
• судоми
• плутанина
• слабкість чи труднощі переміщення однієї чи з обох сторін тіла
• втрата свідомості

Спеціальна дієта

Якщо ваш лікар каже вам інакше, продовжити нормальну дієту.

Якщо пропустили прийом

Прийміть пропущену дозу, як тільки пам'ятаєте. Однак, якщо це майже час для наступної дози, пропустіть пропущені дози і продовжують дозування розкладу. Не приймайте подвійну дозу, щоб заповнити пропущений.

додаткова інформація

Не дозволяйте нікому приймати ліки. Попросіть ваш фармацевт будь-які питання, у вас про заправку ваш рецепт. Це важливо для вас, щоб зберегти письмовий перелік всіх рецепту і без рецепта (більш-позабіржового) ліки, які ви приймаєте, а також будь-які продукти, такі як вітаміни, мінерали, або інших харчових добавок. Ви повинні довести цей список з вами щоразу, коли ви відвідуєте лікаря або якщо ви лягаєте до лікарні. Це також важлива інформація для проведення з вами у разі виникнення надзвичайних ситуацій.

Якщо перекладати його буквально з грецької, означає стан запалення. Питання, які чинники провокують розвиток цього захворювання, досі залишається не з'ясованим. Непряма інформація про те, що зростає кількість лейкоцитів у крові та збільшується дає можливість зробити висновок, що процес розвитку хвороби має інфекційну природу. Існує думка, що поштовхом для розвитку захворювання є інфекція, що провокує порушення у функціонуванні імунної системи. Однак схильні до цього не всі, а лише особи, які мають спадкову схильність. Результатом впровадження цієї інфекції в організм людини є формування імунних комплексів (з вірусів, антитіл тощо), які накопичуються в тканинах і ведуть до пошкодження суглобів.

У більшості випадків лікування цього грізного захворювання полягає у полегшенні больових відчуттів, уповільненні процесу перебігу хвороби та у відновленні ушкоджень (наскільки це можливо у кожному конкретному випадку) за допомогою хірургічних методів.

В даний час існує безліч. Одним із таких є «Метотрексат». При ревматоїдному артриті (обговрення медпрацівників та пацієнтів підтверджують цю інформацію) згаданий медикамент досить ефективний, результати його впливу будуть відчуватися досить довго.

Склад та принцип дії

Основним компонентом лікарського засобу, що діє, є метотрексат. Це нітостатик, антагоніст В даний час для уповільнення процесу розвитку ревматоїдного артриту лікування «Метотрексатом» застосовується частіше за інші методи. За своєю суттю цей медикамент є протипухлинним, цитостатичним засобом, інгібує мітоз (непрямий поділ клітини), уповільнює зростання активно проліферуючих тканин, гальмує розвиток пухлин.

Відповідно до статистики, ефективність медикаменту спостерігається у 80% пацієнтів, позитивна динаміка стає помітною через 2-6 тижнів після початку курсу терапії. Через тривалий час лікування (до 5 років) терапію «Метотраксатом» скасовують значно рідше, ніж інші медикаменти, що застосовуються з метою уповільнення розвитку ревматоїдного артриту.

Форми випуску препарату

Сам медикамент є російським аналогом австрійського "Метотрексат Ебеве". Оригінальний препарат виробник пропонує своїм покупцям у кількох формах випуску. Таблетки надходять у продаж у трьох дозуваннях: 2,5 мг, 5 мг та 10 мг основного діючого компонента. Усі вони упаковані у поліпропіленові флакони по 50 штук у кожному. Крім того, «Метотрексат» (Австрія – виробник), можна придбати у вигляді розчину для ін'єкцій у дозуванні 50 мг/5 мл. Ампули виготовлені з темного скла та упаковані у картонну коробку.

Також можна придбати медикамент у вигляді концентрату для приготування інфузій (крапельниць). Дозування – 100 мг/1 мл. У такій формі "Метотрексат" продається у флаконах по 5, 10, 50 мл. У картонну коробку пакується один флакон.

Показання для прийому «Метотрексату»

Показання до застосування медикаменту досить специфічні, оскільки його призначення - боротьба з новообразованиями. Рекомендується приймати «Метотрексат» у тих випадках, якщо пацієнт страждає на гострий лімфобластний лейкоз та неходжинські лімфоми. Також його призначають при трофобластних пухлинах, грибоподібному мікозі та псоріазі (у тяжких стадіях).

Також, якщо інші методи лікування та лікарські засоби не мають помітного впливу, застосовують «Метотрексат» при ревматоїдному артриті. Відгуки фахівців-ревматологів про медикамент досить позитивні.

Показання для прийому «Метотрексату Ебеве» дещо ширші. Фахівці призначають його за наявності у пацієнта злоякісних новоутворень найрізноманітніших систем та органів: рак легень та молочної залози, остеосаркоми та саркоми м'яких тканин, пухлини яєчників та яєчка, саркома Юнга, ретинобластоми та аутоімунні захворювання.

Кому не можна приймати медикамент?

Неприпустимо приймати лікарський засіб людям з підвищеною чутливістю до основного компонента. Протипоказаний прийом «Метотрексату» вагітним жінкам і мамочкам, що годують. Не призначають препарат при наявних відхиленнях у роботі печінки та нирок, при розладах гематологічного характеру (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія). Не можна починати лікування медикаментом пацієнтам, які перебувають у гострій стадії будь-яких інфекційних захворювань, що страждають на синдром імунодефіциту. Як російський аналог, так і оригінальний "Метотрексат" (Австрія) неприпустимо давати дітям до трьох років.

При низці захворювань препарат призначається з великою обережністю. До таких проблем відносять і 12-палої кишки, виразкові коліти, при вірусних, грибкових та бактеріальних інфекціях також діяти потрібно дуже обережно. До цієї групи проблем відносять раніше проведену променеву чи хіміотерапію.

Можливі побічні ефекти

«Метотрексат» в ампулах, таблетках, при інфузіях може викликати цілу низку побічних ефектів. Досить серйозні проблеми можуть виникнути з боку системи кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія тощо) та шлунково-кишкового тракту (диспепсія, анорексія, гепатотоксичність, панкреатит). Нервова система може відреагувати головним болем, сонливістю, парезом, судомами. Високі дози медикаменту можуть спровокувати розвиток енцефалопатії. Можливі відхилення з боку органів зору та серцево-судинної системи (гіпотензія, перикардит, тромбоемболія).

Може розвинутись дихальна недостатність, задишка, сухий непродуктивний кашель, лихоманка. З боку сечостатевої системи існує можливість виникнення важких форм нефропатії або ниркової недостатності. Можливе порушення сперматогенезу та овогенезу, зниження лібідо, розвиток безплідності, імпотенції.

Якщо жінка вагітна, «Метотрексат» (уколи, таблетки, крапельниці) може спричинити викидень, дефекти розвитку або смерть плода.

Режим дозування таблеток

При лікуванні злоякісних новоутворень схема прийому таблеток розробляється індивідуально та залежить від схеми проведення сеансів хіміотерапії. Якщо йдеться про застосування медикаменту «Метотрексат» при ревматоїдному артриті (обговрення пацієнтів мають позитивний характер), то початкова доза, як правило, становить 7,5 мг один раз на тиждень. Можна прийняти всю дозу відразу, а можна розділити її на 3 прийоми з 12-годинним інтервалом.

В окремих випадках (досягнення оптимального ефекту) тижнева доза може бути збільшена. Проте вона має перевищувати 20 мг. Коли необхідного клінічного ефекту буде досягнуто, дозування треба поступово знижувати до мінімального. Оптимальний період проведення курсу терапії клінічно не виявлено.

Ін'єкції «Метотрексату»

А як роблять ін'єкції із препаратом «Метотрексат»? Уколи при ревматоїдному артриті починають робити з дозуванням 7,5 мг на тиждень. Робити це можна підшкірно, внутрішньом'язово чи внутрішньовенно. Якщо препарат добре переноситься пацієнтом, дозу можна поступово збільшувати щотижня на 2,5 мг, але не більше 25 мг. Коли терапевтичний ефект буде досягнутий (зазвичай через 1-2 місяці від початку лікування), дозу треба поступово знижувати до мінімально необхідної. Для будь-якого пацієнта з ревматоїдним артритом дозування може бути поступово відкориговане для підтримки оптимального ефекту від лікування. Клінічні дослідження показали, що «Метотрексат» краще засвоюється та дає мінімальну кількість побічних відповідей, якщо ін'єкції роблять підшкірно чи внутрішньом'язово.

При безперервному прийомі "Метотрексату" початковий позитивний терапевтичний ефект зберігається протягом двох років. При відміні медикаменту ревматоїдний артрит дається взнаки через 3-6 тижнів.

Перевищення допустимої дози

Перевищення допустимої дози російського медикаменту або ліки «Метотрексат Ебеве» (таблетки, ін'єкції, інфузії) не виявляється специфічними симптомами. Факт передозування може бути встановлений за рівнем концентрації метотрексату у плазмі.

Лікування полягає в негайному (оптимально першій годині) застосуванні антидоту, яким є кальцію фолінат. Об'єм речовини, що вводиться, повинен дорівнювати або перевищувати дозу прийнятого «Метотрексату». Додатково дози кальцію фолінату можуть бути призначені лікарем при необхідності. Перш ніж ввести кожну наступну дозу, потім кожні 6 годин протягом усього процесу усунення симптомів передозування за допомогою антидоту треба визначати рН сечі. Такі заходи зведуть до мінімуму можливість розвитку нефропатії.

Також до необхідного комплексу заходів щодо усунення наслідків передозування медикаментом входять гідратація організму та підлужування сечі. Ці процедури прискорять виведення метотрексату.

Взаємодія з іншими речовинами та препаратами

За наявності у пацієнта подагри та призначення медикаментів «Метотрексат» або «Метотрексат Ебеве», дозу протиподагричних препаратів слід відкоригувати. Паралельне застосування саліцилатів, фенілбутазону, фенітоїону, сульфаніламідів, ряду певних антибіотиків (тетрациклін, пеніцилін, хлорамфенікол), антикоагулянтів непрямого впливу та гіполіпідемічних медикаментів може призвести до тяжкої інтоксикації, аж до смертельного.

Великі обсяги «Метотрексату» паралельно з нестероїдними протизапальними засобами можуть стати причиною летального результату від важкої гематологічної та шлунково-кишкової інтоксикації. Поєднання нестероїдних протизапальних засобів і низьких доз ліків, що розглядаються нами, може знизити виведення останнього нирковими канальцями.

Гепатотоксичні медикаменти (на основі сульфасалазину, азатіоприну, етанолу) збільшують ризик розвитку гепатотоксичності, гематотоксичні – гематотоксичності «Метотрексату». Паралельне застосування лікарського засобу та проведення процедур променевої терапії може спровокувати пригнічення кісткового мозку.

Спеціальні вказівки

Перед тим як розпочати лікування медикаментом «Метотрексат» (ін'єкції, чи таблетки застосовуються – не має значення), треба обов'язково провести загальний аналіз крові (дізнатися рівень тромбоцитів), біохімію (визначити значення ферментів печінки, альбуміну, білірубіну), зробити рентгенограму грудної клітки. Крім того, треба досліджувати роботу нирок, в окремих випадках не будуть зайвими тести на гепатит та туберкульоз.

Щоб не прогаяти момент розвитку інтоксикації, треба контролювати склад периферичної крові (кількість тромбоцитів і лейкоцитів), функціонування нирок, активність печінкових трансаміназ, рівень сечової кислоти в сироватці крові. Перед кожним застосування «Метотрексату» слизова оболонка порожнини рота та глотки повинна перевірятися на наявність виразок. Процес кістковомозкового кровотворення слід проконтролювати на початку терапії, одноразово протягом курсу лікування та після його закінчення.

Ціновий діапазон

Форма випуску (таблетки, ін'єкції) та дозування – основні фактори, що впливають на вартість препарату «Метотрексат».

Ціна пакування таблеток (50 шт.) з дозуванням 2,5 мг може коливатися від 240 до 250 рублів. Таку ж кількість таблеток дозою 5 мг можна придбати за суму від 390 до 420 рублів. Упаковка препарату з найбільшим дозуванням (10 мг) обійдеться покупцеві в 530-550 рублів.

Розчин для ін'єкцій коштує набагато дорожче, та й розкид цін набагато ширший. Наприклад, 5 ампул медикаменту з дозуванням 50 мг/5 мл в одних аптеках можуть коштувати близько 1200-1300 рублів, в інших - 4900 рублів.

Думка споживачів

Існують як позитивні, так і негативні думки пацієнтів щодо медикаменту «Метотрексат». При ревматоїдному артриті відгуки більшою мірою фіксувалися позитивної спрямованості (близько 80% хворих відчули ефективність у перші 1-1,5 місяці від початку лікування). Однак нерідко можна почути і про негативний вплив медикаменту на організм пацієнта, про побічні ефекти різного ступеня тяжкості і з боку різних систем та органів.

Щоб мінімізувати негативний вплив, «Метотрексат» повинен призначати лікар, що лікує, і він же повинен розробити схему лікування і підібрати ефективну дозу.

Метотрексат – це лікарський засіб, який застосовується при ревматоїдному артриті та інших серйозних патологіях опорно-рухового апарату та ендокринної системи. Засіб отримує багато позитивних відгуків за рахунок своєї комплексної дії, але також має протипоказання і деякі побічні дії.

При артриті колінного, ліктьового або променево-зап'ясткового суглоба спостерігаються дистрофічні зміни, порушується харчування тканин, через що у хворої людини з'являється біль, тяжкість руху та інші неприємні симптоми, з якими і допомагає боротися препарат Метотрексат.

Медикаментозне лікування ревматоїдного артриту необхідне для того, щоб попередити ускладнення, що стосуються практично всіх внутрішніх органів. Це серце, легені, кровотворні органи, очі та шкіра. В основному захворювання вражає саме суглобові тканини, і частіше від цієї недуги страждають жінки. До групи ризику потрапляють люди після 35 років, які раніше перенесли операцію або мають інші захворювання на кровоносну систему та опорно-руховий апарат. Ліки Метотрексат при цьому призначається кожному пацієнту, але відгуки про нього можна знайти різні. Позитивні стосуються переважно його дії на тканини, що ростуть, Метотрексат уповільнює зростання пухлинних утворень.

Форма випуску та дія

Ліки Метотрексат при артриті застосовується у вигляді таблеток чи ін'єкцій, але єдиної інструкції із застосування немає. На прийомі лікаря, коли фахівець уже поставив діагноз, обговорюються деталі медикаментозного лікування та підбирається індивідуальна схема, яка згодом може змінюватись. Зразкове дозування ліків при ревматоїдному артриті – до 25 мг, яке збільшується поступово.

Свої позитивні відгуки Матотрексат отримав за рахунок наступних властивостей:

Лікування Матотрексатом при ревматоїдному артриті проходить курсами, препарат призначає лише фахівець за відсутності протипоказань. Щоб переконатися у безпеці такої терапії, призначається комплексне обстеження пацієнта. Якщо це проігнорувати, є ризик розвитку побічних реакцій, про що свідчать негативні відгуки про цей лікарський препарат

Схема лікування – відгуки про ефективність

Метотрексат при системному захворюванні рекомендується почати застосовувати вже відразу після встановлення діагнозу, що збільшить шанси на сприятливий результат терапії. Ліки призначаються часто у зв'язку з тим, що вони добре справляються з симптоматикою захворювання, полегшуючи стан хворого, а також чинить протизапальну та протиерозійну дію. У комплексі це дає бажаний результат вже за кілька місяців, що підтверджують позитивні відгуки.

Застосовуючи Матотрексат, потрібно постійно контролювати стан організму та стежити за змінами. Забезпечити це може регулярне проходження лабораторної діагностики, тобто здавання крові на аналіз. Важливо не допустити сильного пригнічення імунної системи, зловживаючи препаратом Метотрексат.

Негативні відгуки показують, що недотримання середнього дозуванняможе обернутися протилежною дією, тоді патологічні клітини починають розростатися та симптоматика тільки посилюється.

Протипоказання

Засіб Метотрексат у будь-якій формі випуску протипоказаний за таких станів:

• захворювання нирок, ниркова недостатність;
• наявність хронічного осередку інфекції в організмі;
• загострення супутніх недуг;
• дефіцит імунної системи;
• захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки (виразка).

Ефект лікування Метотрексатом при артриті настає відносно повільно. Частою помилкою пацієнтів є рання відмова від ліків, оскільки результат одразу не спостерігається. У нормі лікування має проходити кілька місяців і навіть років, і лише тоді з'являться перші результати.

У деяких випадках препарат Метотрексат може виявитися неефективним і тоді його необхідно комбінувати з іншими лікарськими препаратами. Найчастіше це сульфасалазин, циклоспорин або гідроксихлорохін. Відгуки людей з ревматоїдним артритом показують, що у 75% випадках лікування Метотрексатом виявляється ефективним без застосування комбінованої терапії.

Є такі форми ревматоїдного артриту, які є резистентними до цього препарату, і тоді призначаються засоби пригнічення резистентності. Це хвороба-модифікуючі ліки другого ряду, стероїдні протизапальні препарати, біологічні засоби – інфілксимаб.

Негативні відгуки про лікування Метотрексатом

Так як під час лікування доводиться пригнічувати імунну систему, це має негативний вплив на організм.

Препарат Метотрексат досить важкий, я приймаю його вже близько 2 років, але є нудота. Зупинила на ньому вибір через низьку вартість, тому що доводиться купувати багато додаткових ліків.

Олена, 42 роки

Подібні відгуки показують, що тривала терапія позначається на роботі внутрішніх органів, сам організм стає схильний до різних інфекцій, особливо в зимовий час. Побічні реакції можна пов'язати також з тим, що пацієнти не завжди дотримуються інструкцій, ігноруючи деякі заборони.

Я приймаю Метотрексат вже понад 4 роки, і нещодавно стан погіршився, з'являється втома при найменшому фізичному навантаженні та запаморочення. Думаю, це пов'язано з тим, що я дуже люблю каву, але в інструкції зазначено, що її не можна пити під час лікування.

Ольга, 34 роки

Вживання кави, алкогольних напоїв, куріння, неправильне харчування, високі фізичні навантаження та гіподинамія несумісні з лікуванням. Погані звички можуть призвести до погіршення самопочуття, включаючи хронічну втому, апатію, відсутність апетиту, посилення хворобливих відчуттів під час руху.

Особливості лікування Метотрексатом

Ліки потрібно приймати строго за розкладом у певні дні тижня. Цього дня потрібно постаратися виключити інші лікарські засоби, включаючи протизапальні пігулки. Також заборонено поєднувати Метотрексат з алкогольними та слабоалкогольними напоями. Не рекомендується протягом дня прийому ліків тривалий час перебувати на сонці. Правильно вживатиме більше рідини і частіше бути на свіжому повітрі в ранковий або вечірній час.

В окремих випадках можуть виникнути такі побічні реакції:

• запалення шлунка чи медикаментозний гастрит;
• гіперурикемія, захворювання нирок та сечовивідних шляхів;
• часті інфекційні захворювання.

Препарат рідко призначається у літньому віці та для маленьких дітей, які зіткнулися з неприємним захворюванням. Для цих груп пацієнтів підбираються щадні лікарські засоби. Ліки також протипоказані під час вагітності та її планування, а також годування груддю. Терапія Метотрексатом є досить специфічною, є особливі вказівки, які дуже важливо дізнатися від фахівця, який робить призначення.

Ірина, 28 років

особливі вказівки

Як тільки почалося лікування Метотрексатом, потрібно намагатися уникати контакту з носіями різноманітних вірусів, не можна також контактувати з тими, хто отримав вакцину від поліомієліту.

При самостійному збільшенні дозування є ризик розвитку тяжких побічних реакцій. У зв'язку з цим жодних змін до курсу лікування без згоди лікаря вносити не можна. У тому випадку, коли прийом препарату був пропущений у вказаний день, наступного тижня не можна подвоювати дозу, а продовжити лікування, як і раніше. У післяопераційний період, у разі виразкової хвороби шлунка, при подагрі лікар може заборонити препарат, оскільки є ризик ускладнень. Захворювання печінки також можуть стати на заваді в лікуванні, тому і рекомендується обов'язково проходити комплексне обстеження.