Протионамид побічні дії. Застосування у літньому віці. Характеристика речовини: Протіонамід.

Протитуберкульозний засіб II ряду, за хімічною структурою, близький до етіонаміду.
Препарат: ПРОТИОНАМІД
Активна речовина препарату: protionamide
Кодування АТХ: J04AD01
КФГ: Протитуберкульозний препарат
Реєстраційний номер: П №010795
Дата реєстрації: 26.08.05
Власник рег. удост.: PROMED EXPORTS Pvt. Ltd. (Індія)

Форма випуску Протіонамід, упаковка препарату та склад.

Пігулки покриті оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі. Пігулки, вкриті оболонкою 1 таб. протионамід 250 мг
Допоміжні речовини: повідон, крохмаль, кремнію діоксид колоїдний (безводний), очищений тальк, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, очищений тальк, діетилфталат, хінолін жовтий.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (200) - пачки картонні.
1000 шт. - Пакети поліетиленові (1) - Банки пластикові.

Проти ризиків. Поєднання рифампіцину з туберкульозними агентами, такими як ізоніазид, піразинамід і протионамід, що вражає печінка ефект рифампіцину, Підвищення трансамінази може спостерігатися приблизно на 5-20%. Часто, незважаючи на продовження терапії, значення нормалізуються. Після тривалого інтервалу рифампіцин дається знову більшістю пацієнтів. Через побічні ефекти, що вражають печінку, регулярні білірубін та ферменти печінки необхідні при кожному лікуванні рифампіцином. За умови, що функція печінки нормальна без коригування дози.

ОПИС АКТИВНОЇ РЕЧОВИНИ.
Вся наведена інформація представлена ​​лише для ознайомлення з препаратом, про можливість застосування необхідно проконсультуватися з лікарем.

Фармакологічна дія Протіонамід

Протитуберкульозний засіб II ряду, за хімічною структурою, близький до етіонаміду. Діє бактеріостатично. Між протионамідом та етіонамідом існує повна перехресна резистентність.

Це також стосується пацієнтів з діалізом. Можливі такі, як хінідин, дизопірамід, мексилетин та фенітоїн, а також, можливо, какаїд з одночасною доставкою рифампіцину. Відображається керування ритмом серця. Необхідно збільшити поодиноку дозу або скоротити інтервал дози. Антибіотики Доксициклін, хлорамфенікол, кларитроміцин. Рифампіцин може спричиняти зниження рівня цих антибіотиків у сироватці, що може призвести до сумніву ефективності лікування. Антидепресанти В окремих випадках введення амітриптиліну або нортриптиліну виявило значне зниження рівнів сироватки цих речовин при одночасному введенні рифампіцину.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо протионамід добре всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2 год. Широко розподіляється у тканинах та рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину. Метаболізується з утворенням 2 метаболітів – активного сульфоксидного та неактивного. Виводиться із сечею, менше 1% у вигляді незміненої речовини.

Може знадобитися коригування дози антидепресантів. Оральні антидіабетики. Рифампіцин може пом'якшити прискорений метаболізм у ефекті, що кровоточить, антидіабетиків типу сульфонілсечовини. Рекомендується перевірка значень та можливе повторне введення антидіабетичної дози. Усні антикоагулянти Ефективність варфарину та інших кумаринів Фенопрокумін може бути знижений при терапії рифампіцином. Може знадобитися корекція дозування. Азатіоприн. Ефективність азатіоприну може бути зменшена рифампіцином.

У випадку пацієнтів з кортикоїдною астмою, що потребує, успіх лікування може бути порушений. Циклоспорин. Ефективність циклоспорину може бути знижена. Існує ризик відмовитися від трансплантації органів. Дапсон Ріфампіцин призводить до прискореного виведення Дапсона. Регулювання дози повинно виконуватися, коли потрібний клінічний стан пацієнта. Галоперидол. Рівень сироватки галоперидолу може знижуватись при одночасному введенні рифампіцину. Дігоксину у сироватці крові недостатній рівень особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок.

Показання до застосування:

Туберкульоз (при резистентності до терапії чи непереносимості препаратів І ряду).

Дозування та спосіб застосування препарату.

Для прийому внутрішньо у дорослих застосовують у початковій дозі по 250 мг 3 рази на добу, потім - по 500 мг 2 рази на добу. Дітям добова доза становить 10-20 мг/кг.

Множинно-резистентний туберкульоз з помірною стійкістю МБТ (ізоніазид – до 10, рифампіцин – до 40, етамбутол – до 2 мкг/мл), гостро прогресуючий туберкульоз.

Однак взаємодія дигоксину та рифампіцину у пацієнтів з нирковою недостатністю є малоймовірною. Тому рекомендується вживати додаткових позагормональних контрацептивних заходів. Рифампіцин посилює утворення гепатотоксичних метаболітів ізоніазиду. Це особливо вірно для людей зі спадковим повільним метаболізмом ізоніазиду. Спільне введення рифампіцину та ізоніазиду може виникнути у пацієнтів, які перенесли травму печінки з попередньою обробкою, частіше і більш вираженому призводять до дисфункції печінки.

Згідно з результатами дотепер, можуть бути субтерапевтичні рівні сироватки цих азольних антимікотиків, що може призвести до питання про результат лікування. Метадон При терапії рифампіцином можуть виникати симптоми відміни. Спочатку ретельно контролюючи бажаний клінічний ефект блокаторів рецепторів, необхідність збільшення дози повинна бути перевірена з одночасною рифампірацією. Може знадобитися коригування дози. Рівні теофіліну повинні регулярно контролюватись, особливо після припинення прийому рифампіцину.

Туберкульоз із супутніми запальними захворюваннями, спричиненими неспецифічною патогенною флорою, чутливою до ломефлоксацину.

Форма випуску препарату Протіонамід

субстанція-порошок; мішок (мішок) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан 1;

Субстанція-порошок; мішок (мішок) поліетиленовий двошаровий 10 кг, барабан 1;

Слід враховувати профілактичне призначення нормального дозування. Рифампіцин може конкурентно пригнічувати екскрецію бромсульфафталіну і, таким чином, імітувати розлад функції печінки. Завжди точно відповідно до інструкцій лікаря. Якщо ви не впевнені, проконсультуйтеся з лікарем або фармацевтом. Рекомендується в першу чергу для дорослих та дітей віком від 12 років. Якщо не вказано інше, то звичайна доза. При туберкульозі: немовлята після прийому препарату Середня добова доза у дорослих становить 600 мг.

Ця денна доза не повинна перевищуватись під час парентерального лікування. Після переривання терапії слід робити повзучості. Наприклад, у дорослих, які отримували 150 мг, потім до 300 мг на день лікування тривало у звичайній дозі. Рекомендується контролювати функцію нирок і можливо введення кортикоїдів. Не можна застосовувати. Особливо з одночасним контролем рівня сироватки. Незважаючи на те, що рифампіцин також ефективний проти інших, ніж у розділі «Області застосування», що відноситься до патогенів, вона має бути використана для лікування інфекцій, спричинених такими патогенами лише у виняткових випадках, ситуація опору з повагою.

Субстанція-порошок; мішок (мішок) поліетиленовий двошаровий 5 кг, барабан 1;

Субстанція-порошок; мішок (мішок) поліетиленовий двошаровий 50 кг, барабан 1;

Фармакодинаміка препарату Протіонамід

Блокує синтез міколевих кислот, що є найважливішим структурним компонентом клітинної стінки мікобактерій туберкульозу; має властивості антагоніста нікотинової кислоти. У високій концентрації порушує синтез білка мікробної клітини.

Рифампіцину не погіршувати. Менінгококовий опір: У зв'язку з можливим розвитком стійкості до рифампіцину, менінгококова контакти, які превентивне лікуванню рифампіцину щодо профілактики менінгококового менінгіту, ретельно щодо виникнення відкритого монітора менінгіту. Підготовка розчину для інфузії: для готового до вживання розчину вміст флакона з розчинником уводять у флакон з порошком. Потім суміш енергійно струшують протягом півхвилин. Після повного зникнення піни розчин рифампіцину негайно має бути перенесений у 250 мл інфузійної рідини.

Чинить бактеріостатичну дію. Активний, особливо в кислому середовищі, відносно Mycobacterium tuberculosis, що швидко і повільно розмножуються, розташованих поза- і внутрішньоклітинно. У високих концентраціях діє Mycobacterium leprae і деякі атипові мікобактерії.

Підсилює фагоцитоз у вогнищі специфічного запалення. У процесі лікування швидко виникає стійкість мікроорганізмів, відзначається повна перехресна резистентність до етіонаміду.

Вливаюча рідина переважно є 5% розчин глюкози або 5% розчин лактулози. Можна використовувати безперервну проточну інфузію. Час інфузії має становити понад 13 годин. Використання препарату Лікування активного неускладненого туберкульозу триває протягом 6-12 місяців і визначається лікарем.

Щоб запобігти розвитку резистентних бактерій, рифампіцин завжди повинен вводитися принаймні з одним іншим туберкульозним агентом протягом усього періоду лікування туберкульозу. Після гострого передозування відзначалися наступні симптоми. - нудота, блювання, свербіж, біль у всій ділянці живота, холестаз. - Шкіра, склери, а також слизові оболонки можуть мати оранжеве забарвлення. - інші виділення, такі як сеча та випорожнення, можуть бути знебарвленими. - з надмірним передозуванням, занепокоєнням, задишкою, прискореним биттям серця, генералізованими судомами та зупинкою дихання та серця.

Гальмує розвиток резистентності до інших протитуберкульозних засобів.

Переноситься краще, ніж етіонамід.

Фармакокінетика препарату Протіонамід

Швидко всмоктується із ШКТ, Cmax у крові досягається через 2–3 години після прийому внутрішньо. Легко проникає у здорові та патологічно змінені тканини (туберкульозні осередки, в т.ч. інкапсульовані, каверни в легенях, серозний та гнійний плевральний випіт, спинно-мозкову рідину при менінгіті), проникає через плацентарний бар'єр.

У 26-річному чоловікові Дихальна та серцева зупинка після проковтування загальної дози 60 г, що спостерігається під час, наприклад, В іншому випадку 9 г рифампіцину були переекспоновані з появою летких реакцій, таких як знебарвлення шкіри, червоно-коричневе знебарвлення екскрецій та холеста. Це якнайшвидше повідомити лікаря. Не приймайте подвійну дозу, щоб відновити забуту дозу. Після помітного поліпшення стану лікування має бути завершено, оскільки забезпечується повна ліквідація патогенів.

Статті про туберкульоз

Із серйозними ускладненнями. Якщо у вас є додаткові питання щодо використання цих ліків, запитайте свого лікаря чи фармацевта. Хворі, які народжуються за кордоном, часто страждають від цієї хвороби. Згідно з Федеральним законом «Про боротьбу з туберкульозом», туберкульоз є одним із захворювань, що підлягають реєстрації.

Метаболізується в печінці, частково перетворюється на сульфоксид, що володіє туберкулостатичною активністю. T1/2 становить 2-3 год. Виводиться переважно нирками, до 15-20% екскретується у незміненому вигляді.

Використання препарату Протіонамід під час вагітності

При вагітності протипоказано; Протионамід проходить через плаценту. На час лікування слід припинити грудне годування(даних про проникнення в грудне молоконі).

Захворювання передається крапельною інфекцією. Близько 5% інфікованих людей страждають на туберкульоз. Хвороба може статися негайно або через десять років після зараження. На передньому плані скарг належать неспецифічні симптоми, такі як втома, втрата апетиту, втрата ваги, зниження продуктивності, нічні поти, а також дискретно підвищене підвищення температури. Спочатку може виникнути подразнення кашлю або невеликий біль у грудях.

Проте тест тільки позитивний через 6 тижнів після зараження. Тому він не служить для виключення чи виявлення гострого туберкульозу. Для цього потрібен зразок слини або бронхіального слизу. Там можна виявити туберкульозні бактерії під мікроскопом чи культурі. На рентгенівському зображенні видно зграї.

Протипонаміни до застосування препарату Протіонамід

Гіперчутливість, гострий гастрит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, язвений коліт, цироз печінки та інші захворювання печінки у фазі загострення, хронічний алкоголізм, ниркова недостатність, дитячий вік(Не рекомендується призначати дітям віком до 14 років).

Тим не менш, діагноз не може бути зроблено, оскільки серцеві захворювання також можливі через інші захворювання. Для знищення туберкульозних бактерій спочатку потрібна чотириразова хіміотерапія. Приблизно місяць зразок слини стає негативним, тобто. тут зазвичай немає бактерій туберкульозу. Туберкульоз легень не відкритий, тобто. більше не заразливі. Подальше лікування протягом чотирьох місяців за допомогою дворазової комбінації хіміотерапевтичних агентів відбувається через два місяці.

Препарати туберкульозу зазвичай мають високий рівень успіху, якщо вони приймаються послідовно. Основними проблемами лікування є нерегулярний дохід або побічні ефектиліків, несумісність з нудотою, змінами в крові і т.д. тому необхідний регулярний моніторинг і терміново потрібна тісна співпраця між пацієнтом та лікарем. Хвороба потім виліковується, якщо принаймні три негативні результати бактерій присутні з інтервалом від чотирьох до восьми тижнів та завершення терапії.

Протионамид

З боку нервової системита органів чуття: запаморочення, головний біль, порушення концентрації уваги, парестезія, галюцинації, збудження, тривожність, сонливість чи безсоння, депресія, слабкість.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: диспептичні явища (металевий присмак у роті, відрижка з тухлим запахом, нудота, блювання), анорексія, сухість у роті або гіперсалівація, діарея, метеоризм, біль у животі, гепатотоксичні реакції аж до розвитку гепатиту.

Профілактика контакту з не туберкульозом

Моніторинг слід продовжити ще на два роки, оскільки він іноді може призводити до рецидивів, що також вимагає подальшого лікування протягом більш тривалого періоду часу. Зазвичай, це не потрібно в Центральній Європі. У цих випадках туберкулінові тести проводяться до двох місяців після закінчення дослідження з туберкульозними бактеріями. Якщо раніше туберкуліно-негативний пацієнт був туберкуліно-позитивним, можлива профілактична хіміотерапія із зазвичай одним засобом. У окремих випадках, наприклад, у разі лікування імунокомпресорними препаратами також може знадобитися профілактичне хіміотерапевтичне лікування.

Інші: тахікардія, порушення менструального циклу, зменшення маси тіла, епізоди гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет, шкірні та інші алергічні реакції.

Спосіб застосування та дози препарату Протіонамід

Всередину після їжі.

Дорослим – по 250 мг 3 рази на день; при добрій переносимості - по 0,5 г 2 рази на добу. У хворих старше 60 років та при масі тіла менше 50 кг добова доза не повинна перевищувати 0,75 г (частіше призначають по 0,25 г 2 рази на добу). Дітям призначають із розрахунку 10–20 мг/кг/добу.

Зазвичай препарати, що призначаються, включають. Ізоніазид. Засіб зазвичай добре переноситься. Можуть виникнути рідкісні алергічні реакції. Тому необхідно стежити за аналізом крові та моніторингом сечі. Рідко можуть виникати нервові розлади. Для цього може знадобитися лікування за допомогою нервової системи. Дуже рідко запалення відбуваються у сфері зорових нервів. У разі порушень в області ока завжди потрібне візуальне обстеження. Серед найпоширеніших побічних ефектів – ушкодження крові або переломи печінки.

Передозування препаратом Протіонамід

Чи не описана.

Протионамид з іншими препаратами

Посилює токсичний ефект алкоголю. При використанні одночасно з іншими протитуберкульозними засобами проявляється синергізм стосовно головної дії. При одночасному прийомі з ізоніазидом, рифампіцином та піразинамідом збільшується ризик гепатотоксичності, з циклосерином – частішають судоми. Під час лікування у хворих на цукровий діабет слід відкоригувати дозу інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів. Для зменшення ризику побічних дій, поєднують із прийомом вітаміну B6 у дозі 150–300 мг/добу.

Запобіжні заходи при прийомі препарату Протіонамід

Перед лікуванням необхідне дослідження ШКТ та функції печінки. Під час лікування слід щомісяця контролювати рівень активності печінкових трансаміназ, гамма-глутаматтрансферази та лужної фосфатази, пацієнтам із цукровим діабетом – регулярно визначати рівень глікемії.

На час лікування слід утриматися від вживання алкоголю. З обережністю застосовувати водіям транспортних засобів та людям, діяльність яких потребує підвищеної концентрації уваги.

Умови зберігання препарату Протіонамід

Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі.

Термін придатності препарату Протіонамід

Приналежність препарату Протионамид до ATX-класифікації:

J Протимікробні препарати для системного застосування

J04 Препарати, активні щодо мікобактерій

J04A Протитуберкульозні препарати

J04AD Похідні тіокарбаміду