Антибіотик ципрофлоксацин при лікуванні циститу і сечостатевої системи. Від чого допомагає Ципрофлоксацин: інструкція із застосування Антибіотик ципрофлоксацин інструкція із застосування капсули

Лікарська форма: Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, двоопуклі, вкриті оболонкою; дозування 250 мг - круглі, допустима шорсткість; дозування 500 мг - довгасті, з рискою на двох сторонах.

Перед прийомом лікарського засобу уважно прочитайте весь листок-вкладиш:

Не викидайте цей листок. Можливо, виникне необхідність перечитати його.

Якщо у вас виникли питання, зверніться до свого лікаря або фармацевта.

Це ліки повинні бути вам виписано лікарем. Не передавайте його іншим. Це може зашкодити їхній роботі, навіть якщо їх симптоми такі ж, як ваші.

Якщо який-небудь з побічних ефектів стає серйозним, або, якщо ви помітили будь-які побічні ефекти, Не перераховані в цьому листку, будь ласка, повідомте про це лікаря або фармацевта.

Що таке Ципрофлоксацин і для чого він використовується:Кожна таблетка ципрофлоксацину містить активну речовину: 250 мг або 500 мг ципрофлоксацину (у вигляді ципрофлоксацину гідрохлориду) і допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, пропіленгліколь. Цей лікарський засіб належить до групи до групи фторхінолонів, протимікробних засобів для системного застосування. Пригнічує ріст мікроорганізмів, які викликають інфекції.

Ципрофлоксацин застосовується в наступних випадках:

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції нижніх дихальних шляхів, Викликані грамнегативними бактеріями (пневмонії, крім пневмококової, бронхолегеневої інфекції при хронічної обструктивної хвороби легень, муковісцидоз, бронхоектазах);

інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа, викликаних грамнегативними бактеріями;

інфекції нирок і сечовивідних шляхів;

інфекції шкіри і м'яких тканин, спричинені грамнегативними бактеріями;

інфекції кісток і суглобів;

інфекції органів малого таза (включаючи аднексит і простатит), гонорея;

інфекції шлунково-кишкового тракту (В тому числі діарея, збудниками якої є ентеротоксигенні штами кишкової палички, Campylobacter jejuni);

інтраабдомінальні інфекції;

інфекції у пацієнтів зі зниженим імунітетом (при нейтропенії).

Не приймайте Ципрофлоксацин в наступних випадках:

підвищена чутливість до ципрофлоксацину, інших хінолонів або допоміжних речовин даного препарату;

вагітність, період грудного вигодовування;

дитячий та підлітковий вік до 18 років;

одночасне застосування з тизанідином.

При призначенні ципрофлоксацину обов'язково проінформуйте лікаря про прийом будь-якого з перерахованих нижче лікарських засобів. Можливо, при їх спільному прийомі буде необхідне коригування дози або додаткові обстеження:

Метотрексат: збільшення концентрації цього препарату при спільному прийомі, підвищення ризику розвитку метотрексат-пов'язаних токсичних реакцій.

Фенітоїн, клозапін: можливо вплив на концентрацію в крові цих лікарських засобів. Рекомендований контроль рівня препаратів у крові.

Протиаритмічні препаратами класу IA, III: можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ. Рекомендований контроль ЕКГ.

Інші похідні ксантину (кофеїн, пентоксифілін): одночасний прийом може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину в крові.

Метоклопрамід: значне прискорення всмоктування ципрофлоксацину, що скорочує час досягнення максимальної концентрації в плазмі.

Нестероїдні протизапальні препарати: сумісний прийом (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) може провокувати судоми.

Гіпоглікемічнізасоби для прийому всередину (глібенкламідн): можливе посилення їх гіпоглікемічної ефекту. Необхідний контроль рівня цукру в крові.

Ропінірол, препарати, що містять лідокаїн, клозапін, силденафіл: можливо вплив на концентрацію в крові цих препаратів, спільно застосовуються тільки після оцінки співвідношення "ризик-користь».

Діданозін: всмоктування ципрофлоксацину знижується.

Теофілін: можливо збільшення концентрації і періоду виведення теофіліну. Рекомендовано спостереження лікаря для виявлення ознак токсичності теофіліну і корекції дози.

Пробенецид: уповільнює виведення ципрофлоксацину.

Сукралфатом, магній- або алюминийсодержащие кошти для зниження кислотності шлунка, препарати заліза: всмоктування ципрофлоксацину сповільнюється, інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 годин.

Антикоагулянти: підвищується ризик кровотеч. Рекомендований контроль за системою згортання крові.

Циклоспорин: посилення токсичного впливу циклоспорину на нирки. Рекомендований контроль функції нирок.

Застосування ципрофлоксацину при вагітності і в період лактації:Протипоказаний.

Застосування ципрофлоксацину у дітей:У дітей і підлітків застосовується тільки після оцінки співвідношення "ризик - користь». На тлі прийому ципрофлоксацину у дітей часто з'являються артропатии.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмамиЗдатність керувати автомобілем та іншими механізмами може знизитися, в зв'язку з впливом ципрофлоксацину на швидкість реакції.

Спосіб застосування та дозування ципрофлоксацину: Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу і результатів бактеріологічного дослідження. У деяких випадках можливе додаткове призначення інших протимікробних засобів. Якщо пацієнт з яких-небудь причин не в змозі приймати таблетки, рекомендується проводити лікування інфузійної формою препарату, з подальшим переходом на прийом всередину.

Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: 500-750 мг 2 рази на день - 7-14 днів.

інфекції верхніх відділів дихальних шляхів:

Загострення хронічного синуситу - 500-750 мг 2 рази на день - 7-14 днів;

Хронічний гнійний середній отит - 500-750 мг 2 рази на день-7-14 днів;

злоякісний зовнішній отит - 500-750 мг 2 рази на день - 28 днів - 3 місяці.

Інфекції сечовивідних шляхів:

Неускладнений цистит: 250-500 мг 2 рази на день - 3 дні (жінкам в період менопаузи - одноразово 500 мг);

Ускладнений цистит, неускладнений пієлонефрит: 500 мг 2 рази на день - 7 днів;

Ускладнений пієлонефрит: 500-750 мг 2 рази на день - Не менше 10 днів в деяких випадках (наприклад, при абсцесах) - до 21 дня;

Простатит: 500-750 мг 2 рази на день - 2-4 тижні (гострий), 4-6 тижнів (хронічний).

Інфекції статевих органів:

Грибковий уретрит і цервіцит - одноразовий прийом 500 мг;

Орхоепідідіміт і запальні захворювання органів малого таза - 500-750 мг 2 рази на день - не менше 14 днів.

Інфекції шлунково-кишкового тракту і інтраабдомінальні інфекції:

Діарея, викликана бактеріальною інфекцією, в тому числі Shigella spp, крім Shigella dysenteriae типу I і емпіричне лікування важкої діареї мандрівника - 500 мг 2 рази на день - 1 день;

Діарея, викликана Shigella dysenteriae типу I - 500 мг 2 рази на день - 5 днів;

Діарея, викликана Vibrio cholera - 500 мг 2 рази на день-3 днів;

Черевний тиф - 500 мг 2 рази на день - 7 днів;

Інтраабдомінальні інфекції, викликані грамнегативними мікроорганізмами - 500 - 750 мг 2 рази на день - 5-14 днів.

Інфекції шкіри і м'яких тканин: 500 - 750 мг 2 рази на день - 7-14 днів.

Інфекції суглобів і кісток: 500 - 750 мг 2 рази на день - макс. 3 місяці.

Профілактика і лікування інфекцій у пацієнтів з нейтропенією: рекомендовано призначення спільно з іншими лікарськими засобами - 500-750 мг 2 рази на день - терапія триває до закінчення періоду нейтропенії.

Профілактика інвазивних інфекцій, викликаних Neisseria meningitides: 500 мг одноразово.

Постконтактна профілактика і лікування сибірки: лікування слід починати якомога швидше після передбачуваного або підтвердженого інфікування - 500 мг 2 рази на день - 60 днів з моменту підтвердження інфікування.

Порушення функції нирок: доза залежить від кліренсу креатиніну: 30-60мл / хв - 250-500 мг кожні 12 годин; менше 30 мл / хв - 250-500 мг кожні 24 години; пацієнтам на гемодіалізі - 250-500 мг кожні 24 години (після процедури діалізу); пацієнтам на діалізі - 250-500 мг кожні 24 години.

Порушення функції печінки: Коригування дози не потрібно.

Можливі побічні ефекти:Як і все лікарські засоби, Ципрофлоксацин може викликати побічні ефекти з різною частотою, незалежно від того, приймався він раніше.

Часто (1 на 10 - 100 випадків): нудота, діарея.

Нечасто (1 на 100 - 1 000 випадків): грибкові суперінфекції, еозинофілія, відсутність апетиту, гіперактивність, збудження, головний біль, запаморочення, розлади сну, порушення смаку, блювота, болі в області шлунка і кишечника, диспепсія, метеоризм, підвищена активність печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, висип, свербіж, кропив'янка, кістково-м'язові болі (в кінцівках, спині, грудній клітці), Суглобові болі, порушення функції нирок, втома, підвищення температури.

Рідко (1 на1 000 - 10 000 випадків): запалення ободової кишки, зміна кількості лейкоцитів, анемія, зниження кількості тромбоцитів, алергічні реакції, Підвищення рівня цукру в крові, сплутаність свідомості, патологічні сновидіння, депресія з появою суїцидальних думок, зміни чутливості, тремтіння, судоми, запаморочення, порушення зору, розлади слуху, тахікардія, зниження артеріального тиску, непритомність, задуха, порушення функції печінки, жовтяниця, гепатит , фоточутливість, м'язовий біль, запалення суглобів, підвищений м'язовий тонус, м'язові судоми, ниркова недостатність, Кров / кристали в сечі, нефрит, підвищення активності амілази.

Дуже рідко (менше 1 на 10 000 випадків): гемолітична анемія, зниження кількості клітин крові, пригнічення функції кісткового мозку, анафілактична реакція, анафілактичний шок, психічні реакції з можливими суїцидальними спробами, мігрень, порушення координації, нестійка хода, розлад сприйняття запахів, підвищений внутрішньочерепний тиск, зміни сприйняття кольору, васкуліти, панкреатит, некроз печінки, петехії, еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, слабкість в м'язах, запалення і розрив сухожиль (переважно ахіллового), набряки, підвищене потовиділення.

Частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних): периферична нейропатія, шлуночкова тахікардія, аритмія, гостра генералізована пустулезная висип, збільшення протромбінового часу.

Якщо ви прийняли дозу ципрофлоксацину більшу, ніж рекомендував лікар:Якщо кількість таблеток в день, які ви взяли, перевищують ту кількість, яка рекомендував ваш лікар, або ваша дитина проковтнув таблетки, зверніться до лікаря або викличте швидку допомогу! Прийом лікарського засобу припинити! Передозування може проявлятися запамороченням, головним болем, втомою, судомами, галюцинаціями, сплутаністю свідомості, почуттям дискомфорту в животі, порушенням функції нирок і печінки, наявністю кристалів і крові в сечі. У якості першої допомоги рекомендовано промити шлунок та прийняти антациди.

Запобіжні заходи та особливі вказівки при прийомі ципрофлоксацину:

Важкі інфекційні захворювання і змішані інфекційні процеси. При цих станах ципрофлоксацин призначається в комбінації з іншими протимікробними препаратами.

Стрептококова інфекція (включаючи Streptococcus pneumoniae). Ципрофлоксацин не рекомендований для лікування у зв'язку з недостатньою ефективністю.

Урогенітальні інфекції. Ці інфекції можуть бути викликані фторхінолон стійкою Neisseria gonorrhoeae. У цих випадках ципрофлоксацин слід призначати разом з іншими протимікробними препаратами. Якщо протягом 3 днів прийому не спостерігається поліпшення, то лікування рекомендується переглянути.

Внутрішньочеревні інфекційні захворювання. Дані по ефективності ципрофлоксацину для лікування післяопераційних внутрішньочеревних інфекційних захворювань обмежені.

Діарея «мандрівника». При виборі ципрофлоксацину враховується наявна інформація про резистентності до препарату відповідних мікроорганізмів в відвідуваною країні.

Інфекційні захворювання кісток і суглобів. Ципрофлоксацин призначається в комбінації з іншими протимікробними препаратами після проведення мікробіологічного дослідження.

Сибірська виразка: Відомості про застосування препарату у людей обмежені. Рекомендовано керуватися національними та / або міжнародними документами з лікування цього захворювання.

Інші специфічні важкі інфекційні захворювання: Ципрофлоксацин застосовується відповідно до протоколів лікування або після ретельної оцінки співвідношення "ризик-користь» і проведення мікробіологічного аналізу у випадках, коли інше лікування неможливе або після несприятливого результату попередньої терапії.

Гіперчутливість. Після прийому одноразової дози препарату можливі реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції, - стану, що загрожують життю. Прийом лікарського засобу негайно скасувати, негайно повідомити про це лікаря або викликати швидку допомогу!

Скелетно-м'язова система. Ципрофлоксацин не слід призначати пацієнтам із захворюваннями сухожиль або порушеннями при прийомі хінолонів в минулому. При необхідності лікування важких інфекційних захворювань у таких пацієнтів для лікування важких інфекційних захворювань проводиться мікробіологічне дослідження і оцінка співвідношення «ризик-користь». Можливе виникнення запалення або розриву сухожиль, переважно, у літніх пацієнтів або одночасно приймають кортикостероїди. При будь-яких ознаках зазначеного захворювання (набряку, запаленні) прийом препарату припинити і знерухомити уражену кінцівку. З обережністю застосовується у пацієнтів з міастенією гравіс.

Фоточутливість. Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід уникати прямого впливу сонячних променів і ультрафіолетового опромінювання.

Центральна нервова система. Відомо, що хінолони можуть знижувати судомний поріг і ініціювати судоми. З обережністю застосовується пацієнтами із захворюваннями ЦНС, що провокують судомні напади. Повідомлялося про випадки виникнення поліневропатії (біль, печіння, відчуття тривоги, шум у вухах, м'язова слабкість, порушення чутливості, в тому числі тактильної, больової, температурної, вібраційної і м'язово-суглобової). При виникнення зазначених явищ - прийом препарату припинити! Негайно інформувати лікаря.

Серцево-судинна система. Так як застосування ципрофлоксацину пов'язано з випадками подовження інтервалу QT на ЕКГ, необхідно дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з ризиком розвитку аритмії: вроджене подовження інтервалу QT; одночасний прийом протиаритмічних препаратів класу IA та III, антидепресантів, макролідів, нейролептиків; електролітні порушення; жінки і літні пацієнти більш чутливі; захворювання серця.

Псевдомембранозний коліт: При підозрі на псевдомембранозний коліт ( рідкий стілець протягом тривалого часу, можливо, з домішкою крові або слизу в ньому) слід негайно припинити прийом і терміново звернутися до лікаря для проведення відповідного лікування! Не можна застосовувати лікарські засоби, які пригнічують моторику кишечника. Негайно інформувати лікаря.

Ниркова і сечова системи: Необхідно приймати достатню кількість рідини.

Гепатобіліарна система: Повідомлялося про випадки виникнення некрозу печінки і загрожує життю печінкової недостатності (жовтяниця, темна сеча, свербіж, відсутність апетиту). При виникнення зазначених явищ - прийом препарату припинити! Негайно інформувати лікаря.

Дефіцит глюкозо-6-фофатдегідрогенази. Можливий розвиток гемолітичних реакцій. Препарат таким пацієнтам не призначається, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик.

Характеристика речовини Ципрофлоксацин

Синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів.

фармакологія

Фармакодинаміка

Механізм дії

Пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у т.ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини.

Діє бактерицидно на грамнегативні мікроорганізми в період спокою і поділу (тому що впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми діє тільки в період поділу.

Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі застосування ципрофлоксацину не відбувається паралельної вироблення стійкості до інших антибактеріальних ЛЗ, що не належить до групи інгібіторів ДНК-гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, стійким, наприклад до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів.

механізми резистентності

резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена \u200b\u200bточковими мутаціями бактеріальних топоізомераз і ДНК-гірази і розвивається повільно, за допомогою багатоступеневих мутацій.

Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, ніж до розвитку клінічної стійкості, однак множинні мутації в основному приводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину і перехресної резистентності до ЛЗ хинолонового ряду.

Резистентність до ципрофлоксацину, як і до багатьох інших антибактеріальних ЛЗ, може формуватися в результаті зниження проникності клітинної стінки бактерій (як це часто відбувається в разі Pseudomonas aeruginosa) І / або активації виведення з мікробної клітини (Еффлюкс). Повідомляється про розвиток резистентності, зумовленої локалізованим на плазмидах кодований геном Qnr. Механізми резистентності, які призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих ЛЗ, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину.

Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж в 2 рази.

Нижче представлені відтворені критерії тестування чутливості до ципрофлоксацину, затверджені Європейським комітетом по визначенню чутливості до антибактеріальних засобів ( EUCAST). Наведено граничні значення МІК (мг / л) в клінічних умовах для ципрофлоксацину: перша цифра - для чутливих до ципрофлоксацину микрорганизмов, друга - для резистентних.

- Enterobacteriaceae ≤0,5; >1.

- Pseudomonas spp. ≤0,5; >1.

- Acinetobacter spp. ≤1; >1.

- Staphylосоccus 1 spp. ≤1; >1.

- Streptococcus pneumoniae 2 <0,125; >2.

- Haemophilus influenzae і Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5; >0,5.

- Neisseria gonorrhoeae і Neisseria meningitidis ≤0,03; >0,06.

Граничні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів 4 ≤0,5; \u003e 1.

1 Staphylococcus spp .: граничні значення для ципрофлоксацину і офлоксацину пов'язані з високодозової терапією.

2 Streptococcus pneumoniae: дикий тип S. pneumoniae не рахується чутливим до ципрофлоксацину і, таким чином, відноситься до категорії мікроорганізмів з проміжною чутливістю.

3 Штами із значенням МІК, що перевищує порогове співвідношення чутливі / помірно чутливі, зустрічаються дуже рідко, і до сих пір повідомлень про них не було. Тести з ідентифікації і протимікробну чутливості при виявленні таких колоній необхідно повторити, і результати повинні бути підтверджені при аналізі колоній в референтної лабораторії. До тих пір поки не будуть отримані докази клінічної відповіді для штамів з підтвердженими значеннями МІК, що перевищують використовується в даний час поріг резистентності, вони повинні розглядатися як резистентні. Haemophilus spp./Moraxella spp .: можливе виявлення штамів Н. influenzae з низькою чутливістю до фторхінолонів (МІК для ципрофлоксацину - 0,125-0,5 мг / л). Доказів клінічного значення низької резистентності при інфекціях дихальних шляхів, викликаних Н. influenzae, Немає.

4 Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів, визначаються в основному на основі даних фармакокінетики / фармакодинаміки і не залежать від розподілу МІК для специфічних видів. Вони застосовні тільки для видів, для яких не було визначено поріг чутливості, специфічний для вигляду, а не для тих видів, для яких не рекомендується проводити тестування чутливості. Для певних штамів поширення набутої резистентності може відрізнятися в залежності від географічного регіону і з плином часу. У зв'язку з цим бажано мати у своєму розпорядженні відповідної інформацією про резистентності, особливо при лікуванні серйозних інфекцій.

Нижче представлені дані інституту клінічних та лабораторних стандартів ( CLSI), Що встановлюють відтворювані стандарти для прикордонних значень МІК (мг / л) і дифузійного тестування (діаметр зони, мм) з використанням дисків, що містять 5 мкг ципрофлоксацину. За цим стандартам мікроорганізми класифіковані як чутливі, проміжні і резистентні.

Enterobacteriaceae

МІК 1: чутливий -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Дифузійне тестування 2: чутливий -\u003e<15.

Pseudomonas aeruginosa та ін. бактерії, що не відносяться до сімейства Enterobacteriaceae

МІК 1: чутливий -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Дифузійне тестування 2: чутливий -\u003e 21; проміжний - 16-20; резистентний -<15.

Staphylococcus spp.

МІК 1: чутливий -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Дифузійне тестування 2: чутливий -\u003e 21; проміжний - 16-20; резистентний -<15.

Enterococcus spp.

МІК 1: чутливий -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Дифузійне тестування 2: чутливий -\u003e 21; проміжний - 16-20; резистентний -<15.

Haemophilus spp.

МІК 3: чутливий -<1; промежуточный — -; резистентный — -.

Дифузійне тестування 4: чутливий -\u003e 21; проміжний - -; резистентний - -.

Neisseria gonorrhoeae

МІК 5: чутливий -<0,06; промежуточный — 0,12-0,5; резистентный — >1.

Дифузійне тестування 5: чутливий -\u003e 41; проміжний - 28-40; резистентний -<27.

Neisseria meningitidis

МІК 6: чутливий -<0,03; промежуточный — 0,06; резистентный — >0,12.

Дифузійне тестування 7: чутливий -\u003e 35; проміжний - 33-34; резистентний -<32.

Bacillus anthracis і Yersinia pestis

МІК 1: чутливий -<0,25; промежуточный — -; резистентный — -.

Francisella tularensis

МІК 3: чутливий -<0,5; промежуточный — -; резистентный — -.

1 Відтворений стандарт застосовується лише до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хинтона ( САМНВ), Який инкубируют з доступом повітря при температурі (35 ± 2) ° C протягом 16-20 год для штамів Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Іншим бактеріям, що не відносяться до сімейства Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. і Bacillus anthracis; 20-24 ч для Acinetobacter spp., 24 ч для Y. pestis (При недостатньому зростанні інкубувати ще протягом 24 год).

2 Відтворений стандарт застосовується лише до дифузійним тестів з використанням дисків із застосуванням агару Мюллер-Хинтона ( САМНВ), Який инкубируют з доступом повітря при температурі (35 ± 2) ° C протягом 16-18 год.

3 Відтворений стандарт застосовується лише до дифузійним тестів з використанням дисків для визначення чутливості до Haemophilus influenzae і Haemophilus parainfluenzae із застосуванням бульонной тестового середовища для Haemophilus spp. (НТМ), Яку інкубують з доступом повітря при температурі (35 ± 2) ° C протягом 20-24 год.

4 Відтворений стандарт застосовується лише до дифузійним тестів з використанням дисків із застосуванням тестової середовища НТМ, Яку інкубують в 5% СО 2 при температурі (35 ± 2) ° C протягом 16-18 год.

5 Відтворений стандарт застосовується лише до тестів чутливості (дифузійні тести з використанням дисків для зон і розчину агару для МІК) із застосуванням гонококкового агару і 1% встановленої ростовой добавки при температурі (36 ± 1) ° C (що не перевищує 37 ° C) в 5 % СО 2 протягом 20-24 год.

6 Відтворений стандарт застосовується лише до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хинтона ( САМНВ) З додаванням 5% крові овець, який инкубируют в 5% СО 2 при (35 ± 2) ° C протягом 20-24 год.

7 Відтворений стандарт застосовується лише до тестів із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хинтона ( САМНВ) З додаванням певної 2% ростової добавки, який инкубируют з доступом повітря при (35 ± 2) ° C протягом 48 год.

In vitro чутливість до ципрофлоксацину

Для певних штамів поширення набутої резистентності може відрізнятися в залежності від географічного регіону і з плином часу. У зв'язку з цим при тестуванні чутливості штаму бажано мати відповідну інформацію про резистентності, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. Якщо місцева поширеність резистентності є такою, що користь застосування ципрофлоксацину по крайней мере в відношенні декількох типів інфекцій, сумнівна, необхідно проконсультуватися з фахівцем. In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми - Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (Метицилін), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми - Aeromonas spp., Moraxella catarrhal is, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.

Анаеробні мікроорганізми - Mobiluncus spp.

Інші мікроорганізми - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Була продемонстрована змінюється ступінь чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Вважається, що природного резистентністю до ципрофлоксацину мають Staphylococcus aureus (Метицилінрезистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum, Анаеробні мікроорганізми (за винятком Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Фармакокінетика

Всмоктування. Після в / в введення 200 мг ципрофлоксацину T max становить 60 хв, С max - 2,1 мкг / мл; зв'язок з білками плазми - 20-40%. При в / в введенні фармакокінетика ципрофлоксацину була лінійної в діапазоні доз до 400 мг.

При в / в введенні 2 або 3 рази на добу не відмічено кумуляції ципрофлоксацину і його метаболітів.

Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, переважно в дванадцятипалій і порожній кишці. З max в сироватці крові досягається через 1-2 год і становить при пероральному прийомі 250, 500, 700 і 1000 мг ципрофлоксацину 1,2; 2,4; 4,3 і 5,4 мкг / мл відповідно. Біодоступність становить близько 70-80%.

Значення C max і AUC зростають пропорційно дозі. Прийом їжі (за винятком молочних продуктів) уповільнює всмоктування, але не змінює З max і біодоступність.

Після застосування в кон'юнктиву протягом 7 днів концентрація ципрофлоксацину в плазмі крові коливалася від неподдающейся кількісній оцінці (<1 нг/мл) до 4,7 нг/мл. Средняя C max в плазме крови была примерно в 450 раз меньше, чем после приема внутрь в дозе 250 мг.

Розподіл. Активна речовина присутня в плазмі крові переважно в неионизированной формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється в тканинах і рідинах організму. V d в організмі становить 2-3 л / кг.

Концентрація в тканинах в 2-12 разів вище, ніж в плазмі крові. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини і малого таза (ендометрій, фаллопієві труби і яєчники, матка), насінної рідини, тканини передміхурової залози, нирках і сечовивідних органах, легеневій тканині, бронхіальному секреті, кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині і суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, де його концентрація при відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10% від такої в плазмі крові, а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин добре проникає також в очну рідину, плевру, очеревину, лімфу, через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж в плазмі крові.

Метаболізм. Ципрофлоксацин метаболізується в печінці (15-30%). У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях - діетілціпрофлоксацін (M1), сульфоціпрофлоксацін (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формілціпрофлоксацін (М4), три з яких (M1-М3) виявляють антибактеріальну активність in vitro, Яку можна порівняти з активністю налидиксовой кислоти. антибактеріальна активність in vitro метаболіти М4, присутнього в меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину.

Виведення. Т 1/2 становить 3-6 год, при хронічній нирковій недостатності - до 12 год. Виводиться в основному нирками шляхом канальцевої фільтрації і секреції в незміненому вигляді (50-70%) і у вигляді метаболітів (10%), решта - через шлунково-кишкового тракту. Приблизно 1% введеної дози виводиться з жовчю. Після в / в введення концентрація в сечі протягом перших 2 годин після введення майже в 100 разів більше, ніж в плазмі крові, що значно перевершує МПК для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів.

Нирковий кліренс - 3,5 мл / хв / кг; загальний кліренс - 8-10 мл / хв / кг.

При хронічній нирковій недостатності (Cl креатиніну\u003e 20 мл / хв) виведення через нирки знижується, однак кумуляція в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму ципрофлоксацину і виведення через шлунково-кишкового тракту.

Діти. У дослідженні у дітей значення С max і AUC не залежали від віку. Помітного збільшення значень С max і AUC при багаторазовому введенні (в дозі 10 мг / кг 3 рази на день) не спостерігалося. У 10 дітей з тяжким сепсисом у віці менше 1 року значення С max становило 6,1 мг / л (діапазон від 4,6 до 8,3 мг / л) після інфузії тривалістю 1 год в дозі 10 мг / кг, а у дітей у віці від 1 до 5 років - 7,2 мг / л (діапазон від 4,7 до 11,8 мг / л). Значення AUC у відповідних вікових групах склали 17,4 (діапазон від 11,8 до 32 мг · год / л) і 16,5 мг · год / л (діапазон від 11 до 23,8 мг · год / л). Ці значення відповідають діапазону, про який повідомляється, для дорослих пацієнтів при застосуванні терапевтичних доз ципрофлоксацину. На підставі фармакокінетичної аналізу у дітей з різними інфекціями, передбачуваний середній T 1/2 становить приблизно 4-5 год.

Застосування речовини Ципрофлоксацин

Неускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами.

дорослі

Інфекції дихальних шляхів, в т.ч. гострий і хронічний (у стадії загострення) бронхіт, бронхоектатична хвороба, інфекційні осложененія муковісцидозу; пневмонії, викликані Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. і стафілококами; інфекції ЛОР-органів, в т.ч. середнього вуха (середній отит), придаткових пазух носа (синусити, в т.ч. гострий), особливо викликані грамнегативними мікроорганізмами, включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи; інфекції сечостатевої системи (включаючи цистит, пієлонефрит, аднексит, хронічний бактеріальний простатит, орхіт, епідидиміт, неускладнену гонорею); інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом), в т.ч. перитоніт; інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів; інфекції шкіри і м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмона); інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит); сепсис; черевний тиф; кампилобактериоз, шигельоз, діарея мандрівників; інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, що приймають імунодепресанти, або пацієнти з нейтропенією); селективна деконтамінації кишечника у пацієнтів зі зниженим імунітетом; профілактика і лікування легеневої форми сибірської виразки (інфікування Bacillus anthracis); профілактика інвазивних інфекцій, викликаних Neisseria meningitidis.

діти

Терапія ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, У дітей від 5 до 17 років з муковісцидозом легень; профілактика і лікування легеневої форми сибірської виразки (інфікування Bacillus anthracis).

У зв'язку з можливими небажаними явищами з боку суглобів та / або навколишніх тканин (див. «Побічні дії») лікування повинен починати лікар з досвідом лікування важких інфекцій у дітей та підлітків і після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику.

Для офтальмологічного застосування. Лікування виразок рогівки і інфекцій переднього відрізка очного яблука і його придатків, викликаних чутливими до ципрофлоксацину бактеріями, у дорослих, новонароджених (від 0 до 27 днів), грудних дітей і немовлят (від 28 днів до 23 міс), дітей (від 2 до 11 років) і підлітків (від 12 до 18 років).

Протипоказання

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших фторхінолонів; одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливості); псевдомембранознийколіт; вік до 18 років (до завершення процесу формування скелета, крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, У дітей з муковісцидозом легень і профілактики і лікування легеневої форми сибірської виразки); вагітність; період грудного вигодовування.

Обмеження до застосування

Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, підвищений ризик подовження інтервалу QT або розвитку аритмії типу «пірует» (наприклад синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад при гіпокаліємії, гіпомагніємії ), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасне застосування ЛЗ, які подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмические ЛЗ IA і III класів, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP1А 2, в т.ч. метилксантинами, в тому числі теофілін, кофеїн, дулоксетином, клозапином, ропініролом, оланзапин (див. «Застереження»); пацієнти, які мають в анамнезі вказівку на ураження сухожилля, пов'язане із застосуванням хінолонів; психічні захворювання (депресія, психоз); захворювання ЦНС (епілепсія , зниження порога судомної готовності (або судомні напади в анамнезі ), Органічні ураження головного мозку або інсульт; міастенія gravis; виражена ниркова та / або печінкова недостатність; похилий вік.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Ципрофлоксацин протипоказаний при вагітності і в період грудного вигодовування.

При необхідності застосування ципрофлоксацину у матері в період грудного вигодовування годування дитини груддю слід припинити до початку лікування.

Побічні дії речовини Ципрофлоксацин

Системне застосування

Небажані лікарські реакції, перераховані нижче, класифіковані в такий спосіб: дуже часто (≥10); часто (≥1 / 100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (≤10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным; нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, также обозначены как «частота неизвестна»).

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи: нечасто - еозинофілія; рідко - лейкопенія, анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитемія; дуже рідко - гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (що загрожує життю), пригнічення кісткового мозку (що загрожує життю).

З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції, алергічний набряк / ангіоневротичний набряк; дуже рідко - анафілактичні реакції, анафілактичний шок (що загрожує життю), сироваткова хвороба.

З боку обміну речовин і порушення харчування: нечасто - анорексія, зниження апетиту і кількості спожитої їжі; рідко - гіперглікемія, гіпоглікемія.

Порушення психіки: нечасто - психомоторна гіперактивність / ажитація; рідко - сплутаність свідомості і дезорієнтація, тривожність, порушення сну (нічні кошмари), депресія (яка може призводити до самоповреждающему поведінки, такого як суїцидальні вчинки / думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид), галюцинації; дуже рідко - психотичні реакції (які можуть призводити до самоповреждающему поведінки, такого як суїцидальні вчинки / думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид).

З боку центральної нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення, порушення сну, порушення смаку, підвищена стомлюваність, занепокоєння, психомоторна гіперактивність / ажитація; рідко - парестезія і дизестезия, гіпестезія, тремор, судоми (включаючи піступи епілепсії), вертиго; дуже рідко - головний біль, порушення координації рухів, порушення нюху, гіперстезія, внутрішньочерепна гіпертензія (доброякісна); частота невідома - периферична нейропатія та полінейропатія.

З боку органу зору: рідко - розлади зору; дуже рідко - порушення колірного сприйняття, диплопія.

З боку органів слуху та лабіринтові порушення: рідко - шум у вухах, тимчасова втрата слуху; дуже рідко - порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття сердцібіенія; рідко - тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, запаморочення, відчуття припливу крові до обличчя; дуже рідко - васкуліт; частота невідома - подовження інтервалу QT (частіше у пацієнтів, що мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT, див. «Застереження»), шлуночкові аритмії (в т.ч. типу «пірует»).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко - диспное, набряк гортані, набряк легенів, порушення дихання (включаючи бронхоспазм).

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, діарея; нечасто - блювання, біль в животі, диспепсія, метеоризм; рідко - кандидоз порожнини рота; дуже рідко - панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності печінкових трансаміназ, концентрації білірубіну; рідко - порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, гепатит (неінфекційний); дуже рідко - некроз тканин печінки (у вкрай рідкісних випадках прогресуючий до загрожує життю печінкової недостатності).

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - висип, свербіж, кропив'янка, плямисто-вузликова висипка; рідко - фотосенсибілізація, утворення пухирів; дуже рідко - петехії, мультиформна еритема малих форм, вузлувата еритема, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), в т.ч. потенційно загрожує життю, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз, в т.ч. потенційно загрожує життю, точкові крововиливи на шкірі; частота невідома - гостра генералізована пустулезная висип.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто - артралгія, скелетно-м'язовий біль (у т.ч. біль у кінцівках, спині, грудях); рідко - біль у м'язах, набряк суглоба, артрит, підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми; дуже рідко - м'язова слабкість, тендиніт, розрив сухожилля (переважно ахілового), загострення симптомів міастенії.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто - порушення функції нирок; рідко - ниркова недостатність, гематурія, кристалурія, тубулоінтерстіціальний нефрит.

Загальні розлади і порушення в місці введення: часто - реакції в місці введення (біль, печіння, почервоніння, флебіт); нечасто - больовий синдром неспецифічної етіології, загальне нездужання, лихоманка; рідко - набряки, пітливість (гіпергідроз); дуже рідко - порушення ходи.

Лабораторні показники: нечасто - підвищення активності ЛФ в крові, концентрації сечовини в крові, активності АЛТ і АСТ, гіпербілірубінемія; рідко - зміна концентрації протромбіну, підвищення активності амілази; частота невідома - підвищення МНО (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К).

Частота розвитку наступних небажаних реакцій при в / в запровадженні та застосуванні ступінчастою терапії ципрофлоксацином (в / в введення з наступним прийомом внутрішньо) вище, ніж при прийомі всередину: часто - блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, висипання; нечасто - тромбоцитопенія, тромбоцитемія, сплутаність свідомості і дезорієнтація, галюцинації, парестезія і дизестезия, судоми, вертиго, порушення зору, втрата слуху, тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, оборотні порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, ниркова недостатність, набряки; рідко - панцитопенія, пригнічення кісткового мозку, анафілактичний шок, психотичні реакції, мігрень, порушення нюху, порушення слуху, васкуліт, панкреатит, некроз тканин печінки, петехії, розрив сухожиль.

Діти. У дітей частіше в порівнянні з дорослими повідомлялося про розвиток артропатій.

В рамках клінічних досліджень найбільш часто відзначалися такі небажані явища, як дискомфорт в оці (в 6% випадків), дисгевзія (в 3% випадків) і преципітати на рогівці (в 3% випадків).

Частота порушень з боку органу зору (у міру зменшення їх народження): часто - преципітати на рогівці, дискомфорт в оці, гіперемія кон'юнктиви; нечасто - кератопатія, точковий кератит, інфільтрати рогівки, світлобоязнь, зниження гостроти зору, набряк повік, затуманення зору, біль в оці, сухість в оці, набряк кон'юнктиви і повік, свербіж в оці, сльозотеча, виділення з очей, утворення кірок на краях повік , лущення шкіри повік, гіперемія століття; рідко - токсичні явища з боку органу зору, кератит, кон'юнктивіт, дефект епітелію рогівки, диплопія, зниження чутливості рогівки, астенопія, ячмінь.

В ході клінічних досліджень і постмаркетингового спостереження не відзначено вплив інстиляцій ципрофлоксацину на стан скелетно-м'язової системи та сполучної тканини.

взаємодія

Системне застосування

ЛC, що викликають подовження інтервалу QT. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, як і інших фторхінолонів, у пацієнтів, які отримують ЛЗ, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад антиаритмічні препарати класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики) (див. «Застереження»).

Теофілін. Одночасне застосування ципрофлоксацину і теофіллінсодержащіх ЛЗ може спричинити підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та відповідно - виникнення теофіллініндуцірованних небажаних явищ; в дуже рідкісних випадках ці побічні явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування ципрофлоксацину і теофіллінсодержащіх ЛЗ неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові та, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну.

Інші похідні ксантину. Одночасне застосування ципрофлоксацину і кофеїну або пентоксифіліну (окспентіфіллін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину в сироватці крові.

Фенітоїн. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) змісту фенітоїну в плазмі крові. Щоб уникнути виникнення судом, пов'язаних зі зменшенням концентрації фенітоїну, а також для запобігання небажаних явищ, пов'язаних з передозуванням фенітоїну при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, що приймають ципрофлоксацин, включаючи визначення змісту фенітоїну в плазмі крові протягом усього періоду одночасного застосування і нетривалий час після завершення комбінованої терапії.

НПЗЗ. Поєднання високих доз хінолонів (інгібіторів ДНК-гірази) і деяких нестероїдних протизапальних засобів (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) може провокувати судоми.

Циклоспорин. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне тимчасове підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У таких випадках необхідно 2 рази на тиждень визначати концентрацію креатиніну в крові.

Пероральні гіпоглікемічні засоби та інсулін. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини (наприклад глібенкламід, глімепірид), або інсуліну розвиток гіпоглікемії може бути обумовлено посиленням дії гіпоглікемічних засобів (див. Розділ «Побічні дії»). Необхідний ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Пробенецид. Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину і ЛЗ, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину в сироватці крові.

Метотрексат. При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватися підвищенням концентрації препарату в плазмі крові. При цьому може збільшуватися ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасно метотрексат і ципрофлоксацин, має бути встановлене ретельне спостереження.

Тизанідин. В результаті клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять тизанидин, виявлено збільшення концентрації тизанідину в плазмі крові - С max в 7 разів (від 4 до 21 рази) і AUC - в 10 разів (від 6 до 24 разів ). Зі збільшенням концентрації тизанідину в сироватці крові пов'язані гіпотензивні (зниження артеріального тиску) і седативні (сонливість, млявість) побічні явища. Одночасне застосування ципрофлоксацину і ЛЗ, що містять тизанидин, протипоказано.

Омепразол. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та омепразолсодержащіх ЛЗ може відзначатися незначне зниження С max ципрофлоксацину в плазмі крові і зменшення AUC.

Дулоксетин.В ході проведення клінічних досліджень показано, що спільне використання дулоксетину і сильних інгібіторів ізоферменту CYP1А 2 (таких як флувоксамін) може вести до збільшення AUC і С max дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливе взаємодії з ципрофлоксацином, можна передбачити ймовірність такої взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину.

Ропінірол. Одночасне застосування ропініролу і ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP1А 2, призводить до збільшення С max і AUC ропініролу на 60 і 84% відповідно. Слід контролювати побічні ефекти ропініролу при спільному застосуванні з ципрофлоксацином і протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії.

Лідокаїн. У дослідженні за участю здорових добровольців встановлено, що одночасне застосування лідокаінсодержащіх ЛЗ і ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP1А 2, призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при в / в введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну, при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе посилення побічних ефектів внаслідок взаємодії.

Клозапин. При одночасному застосуванні клозапіну і ципрофлоксацину в дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапіну і N- десметілклозапіна на 29 і 31% відповідно. Слід контролювати стан пацієнта і при необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапина під час його спільного застосування з ципрофлоксацином і протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії.

Силденафіл. При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину в дозі 500 мг і силденафілу в дозі 50 мг відзначалося збільшення С max і AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування даної комбінації можливо тільки після оцінки співвідношення користь / ризик.

Антагоністи вітаміну К. Спільне застосування ципрофлоксацину і антагоністів вітаміну К (наприклад варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, флуіндіон) може призводити до посилення їх антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватися в залежності від супутніх інфекцій, віку і загального стану пацієнта, тому складно оцінити вплив ципрофлоксацину на збільшення МНО. Слід досить часто контролювати МНО при спільному застосуванні ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії.

Катіонсодержащіе ЛЗ. Одночасне пероральне застосування ципрофлоксацину і катіонсодержащіх ЛЗ - мінеральні добавки, що містять кальцій, магній, алюміній, залізо; сукральфат, антациди, полімерні фосфатні сполуки (наприклад севеламер, лантанана карбонат) і ЛЗ з великою буферною ємністю (наприклад діданозин), що містять магній, алюміній або кальцій - знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ціпрофлоксаціі слід приймати або за 1-2 год до, або через 4 години після прийому подібних ЛЗ.

Прийом їжі і молочних продуктів. Слід уникати одночасного перорального застосування ципрофлоксацину і молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад молоко, йогурт, збагачені кальцієм соки), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватися. Кальцій, що міститься в звичайній їжі, істотно не впливає на всмоктування ципрофлоксацину.

офтальмологічне застосування

Спеціальних досліджень взаємодії з використанням офтальмологічних форм ципрофлоксацину не проводилося. Беручи до уваги низьку концентрацію ципрофлоксацину в плазмі крові після інстиляції в кон'юнктивальну порожнину, взаємодія між спільно застосовуваними з ципрофлоксацином ЛЗ малоймовірно. У разі спільного застосування з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хв, при цьому очні мазі необхідно застосовувати в останню чергу.

Передозування

Застосування у вигляді інфузії

симптоми: нудота, блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження.

лікування: специфічний антидот невідомий. Необхідно ретельно контролювати стан пацієнта, проводити симптоматичну терапію, забезпечити достатнє надходження рідини. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується проводити моніторинг функцію нирок, включаючи кислотність (pH) сечі.

Пероральнезастосування

симптоми: запаморочення, тремор, головний біль, втома, судомні напади, галюцинації, подовження інтервалу QT, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки і нирок, кристалурія, гематурія.

лікування: специфічний антидот невідомий. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, антацидів, що містять кальцій і магній, для зниження абсорбції ципрофлоксацину. Для профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторинг функції нирок, включаючи pH і кислотність сечі. Симптоматична терапія. Ретельний контроль стану пацієнта, забезпечення достатнього надходження рідини.

За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість ципрофлоксацину.

офтальмологічне застосування

Дані щодо передозування відсутні. При виникненні неприємних відчуттів в області очей рекомендується промити очі теплою водою.

шляхи введення

Всередину, в / в, місцево.

Запобіжні заходи речовини Ципрофлоксацин

Системне застосування

Важкі інфекції, стафілококові Інфеко і інфекції, обумовлені грампозитивними і анаеробними бактеріями. При лікуванні важких інфекцій, стафілококових інфекцій та інфекцій, обумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати в комбінації з відповідними антибактеріальними засобами.

Інфекції, обумовлені Streptococcus pneumoniae. Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати для лікування інфекцій, викликаних Streptococcus pneumoniae, Через його обмеженої ефективності щодо даного збудника.

Інфекції статевих шляхів. При генітальних інфекціях, імовірно викликаних штамами Neisseria gonorrhoeae, Стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентності до ципрофлоксацину і підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами.

Порушення з боку серця. Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT (див. Розділ «Побічні дії»). З урахуванням того, що у жінок характерна більша середня тривалість інтервалу QT порівняно з чоловіками, вони більш чутливі до ЛЗ, що викликають подовження інтервалу QT. У літніх пацієнтів також відзначається підвищена чутливість до дії ЛЗ, що викликають подовження інтервалу QT. Тому слід з обережністю використовувати ципрофлоксацин в комбінації з ЛЗ, які подовжують інтервал QT (наприклад антиаритмічні ЛЗ класів IA і III, трициклічні антидепресанти, макроліди і антипсихотичні лікарські засоби) (див. «Взаємодія»), або у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервалу QT або розвитку аритмії типу «пірует» (наприклад вроджений синдром подовження інтервалу QT, нескоригований дисбаланс електролітів, такий як гіпокаліємія або гіпомагніємія, а також такі захворювання серця, як серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Застосування у дітей. Встановлено, що ципрофлоксацин, як і інші ЛЗ цього класу, викликає артропатию великих суглобів у тварин.

При аналізі існуючих на даний час даних про безпеку застосування ципрофлоксацину у дітей до 18 років, більшість з яких мають муковісцидоз легенів, не встановлено зв'язку між пошкодженням хрящів або суглобів з прийомом ципрофлоксацину. Не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей від 5 до 17 років для лікування інших захворювань, крім ускладнень муковісцидозу легень, пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa, А також лікування і профілактики легеневої форми сибірської виразки (після передбачуваного або доведеного інфікування Bacillus anthracis).

Гіперчутливість. Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутися гіперчутливість, в т.ч. алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря (див. «Побічні дії»). У рідкісних випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках прийом ципрофлоксацину слід негайно припинити і провести відповідне лікування.

Шлунково-кишкового тракту. При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином тяжкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайне скасування ципрофлоксацину і призначення відповідного лікування (ванкоміцин всередину в дозі 250 мг 4 рази на добу) (див. Розділ «Побічні дії»).

Не рекомендують ЛЗ, що пригнічують перистальтику кишечника.

Гепатобіліарна система. При застосуванні ципрофлоксацину відзначалися випадки некрозу печінки і жізнеугрожающих печінкової недостатності. При наявності таких ознак захворювання печінки, як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж, болючість області живота, застосування ципрофлоксацину слід припинити (див. «Побічні дії»).

У пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ або холестатичнажовтуха (див. «Побічні дії»).

Опорно-руховий апарат. Пацієнтам з тяжкою myasthenia gravis слід застосовувати ципрофлоксацин з обережністю, тому що можливе загострення симптомів.

При прийомі ципрофлоксацину можуть відзначатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового), іноді двостороннього, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення і розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У літніх пацієнтів і пацієнтів із захворюваннями сухожиль, які одночасно отримують лікування кортикостероїдами, існує підвищений ризик виникнення тендінопатіі.

При перших ознаках тендиніту (хворобливий набряк в області суглоба, запалення) застосування ципрофлоксацину слід припинити, виключити фізичні навантаження, тому що існує ризик розриву сухожилля, а також проконсультуватися з лікарем. Ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, що мають в анамнезі вказівки на захворювання сухожиль, пов'язані із застосуванням хінолонів.

Нервова система. Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми і знижувати поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією і перенесли захворювання центральної нервової системи (наприклад зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) в зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи ципрофлоксацин слід застосовувати тільки в тих випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевищує можливий ризик розвитку побічної дії.

При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу (див. «Побічні дії»). При виникненні судом застосування ципрофлоксацину слід припинити. Психічні реакції можуть виникнути навіть після першого застосування фторхінолонів, включаючи ципрофлоксацин. У рідкісних випадках депресія або психотичні реакції можуть прогресувати в суїцидальні думки і самоповреждающему поведінку, таке як спроби суїциду, в т.ч. совершившиеся (див. «Побічні дії»). Якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій, слід припинити прийом ципрофлоксацину і повідомити про це лікаря.

У пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи ципрофлоксацин, відзначалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гипестезии, дизестезії або слабкості. При виникненні таких симптомів, як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтам слід проінформувати про це лікаря, перш ніж продовжити застосування ципрофлоксацину.

Шкірні покриви. При прийомі ципрофлоксацину може виникнути реакція фотосенсибілізації, тому пацієнтам слід уникати контакту з прямими сонячними променями і УФ-світлом. Лікування слід припинити, якщо спостерігаються симптоми фотосенсибілізації (наприклад зміна шкірних покривів нагадує сонячні опіки) (див. Розділ «Побічні дії»).

Цитохром Р450. Відомо, що ципрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферменту CYP1А 2. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та лікарських засобів, що метаболізуються даними ферментом, в т.ч. метилксантинов, в тому числі теофілін і кофеїн, дулоксетин, ропінірол, клозапін, оланзапін, тому що збільшення концентрації цих ЛЗ в сироватці крові, яка обумовлена \u200b\u200bпригніченням їх метаболізму ципрофлоксацином, може викликати специфічні небажані реакції.

Місцеві реакції. При в / в введенні ципрофлоксацину можливе виникнення місцевої запальної реакції в місці введення (набряк, біль). Ця реакція зустрічається частіше, якщо час інфузії становить 30 хв або менше. Реакція швидко проходить після закінчення інфузії і не є протипоказанням для подальшого введення, якщо тільки її протягом не ускладниться.

Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустимо перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє вживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. При одночасному в / в введенні ципрофлоксацину і загальних анестетиків з групи похідних барбітурової кислоти необхідний постійний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. In vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, Пригнічуючи її зростання, що може призводити до хибнонегативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, що приймають ципрофлоксацин.

Тривале і повторне застосування ципрофлоксацину може призвести до суперінфекції резистентними бактеріями або збудниками грибкових інфекцій.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і механізмами, а також при занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. При розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи (наприклад, запаморочення, судоми) слід утриматися від керування автомобілем та занять іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

офтальмологічне застосування

Досвід клінічного застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 1 року обмежений. Застосування ципрофлоксацину при офтальмии новонароджених гонококовою або хламідійної етіології не рекомендується в зв'язку з відсутністю відомостей про застосування в цій групі пацієнтів. Пацієнти з офтальмії новонароджених повинні отримувати відповідну етіотропну терапію.

При офтальмологічному застосуванні ципрофлоксацину необхідно брати до уваги можливість рінофарінгеального пасажу, що може привести до збільшення частоти виникнення і збільшення ступеня вираженості бактеріальної резистентності.

У пацієнтів з виразкою рогівки була відзначена поява білого кристалічного преципітату, який представляє собою залишки препарату. Преципітат не перешкоджає подальшому застосуванню ципрофлоксацину і не впливає на його терапевтичний ефект. Поява преципитата відзначається в період від 24 год до 7 днів після початку терапії, а його розсмоктування може відбуватися як безпосередньо після утворення, так і протягом 13 днів після початку терапії.

Ципрофлоксацин Цифран ® ОД

ципрофлоксацин- протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат пригнічує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на що знаходяться у фазі спокою.
Ципрофлоксацин активний щодо грамнегативних аеробних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp .; внутрішньоклітинних збудників: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грампозитивних аеробних бактерій: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є стійкими і до ципрофлоксацину.
До препарату помірно чутливі Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
До препарату стійкі Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.
Фармакокінетика
Розчин для інфузійципрофлоксацин
Після внутрішньовенних інфузій 200 мг або 400 мг ТCmax - 60 хвилин, Cmax - 2.1 мкг / мл і 4.6 мкг / мл, відповідно. Vd - 2-3 л / кг, зв'язок з білками плазми - 20-40%.
Добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами, наприклад, нервову тканину). Зміст в тканинах в 2-12 разів вище, ніж в плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини і малого таза, матці, насінної рідини, тканини простати, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках, нирках і сечовивідних органах, легеневій тканині, бронхіальному секреті, кісткової тканини, м'язах, синовіальній рідині і суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, де його концентрація при невоспаленних мозкових оболонках становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин також добре проникає в очну рідину, бронхіальний секрет, плевру, очеревину, лімфу, через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж в сироватці. Активність дещо знижується при кислих значеннях рН.
Метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксоципрофлоксацин, формілціпрофлоксацін).
При внутрішньовенному введенні T1 / 2 - 5-6 годин, при хронічній нирковій недостатності - до 12 годин. Виводиться в основному нирками шляхом тубулярної фільтрації і канальцевої секреції в незміненому вигляді (при внутрішньовенному введенні - 50-70%) і у вигляді метаболітів (при внутрішньовенному введенні - 10%), решта - через шлунково-кишкового тракту. Невелика кількість виводиться з грудним молоком. Після внутрішньовенного введення концентрація в сечі протягом перших 2 годин після введення майже в 100 разів більше, ніж в сироватці, що значно перевершує МПК для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів.
Нирковий кліренс - 3,5 мл / хв / кг; загальний кліренс - 8-10 мл / хв / кг.
При хронічній нирковій недостатності (КК вище 20 мл / хв) відсоток виведеного через нирки препарату знижується, але кумуляція в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму препарату і виведення з каловими масами. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (КК нижче 20 мл / хв / 1,73 кв.м) необхідно призначати половину добової дози.
таблеткиципрофлоксацин
При пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату становить 50-85%. Cmax препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (перед їдою) 250 мг, 500 мг, 750 мг і 1000 мг препарату, досягається через 1-1.5 години і становить 1.2 мкг / мл, 2.4 мкг / мл, 4.3 мкг / мл і 5.4 мкг / мл відповідно.
Пероральному застосуванні ципрофлоксацин розподіляється в тканинах і рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінної рідини, тканини простати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках. Концентрація препарату в цих тканинах вище, ніж в сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає в кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу.
Накопичується концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж в сироватці.
Vd в організмі становить 2-3.5 л / кг. У спинномозкову рідину препарат проникає в невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої сироватки.
Ступінь зв'язування ципрофлоксацину з білками плазми становить 30%.
У хворих з нормальною функцією нирок T1 / 2 становить зазвичай 3-5 години. При порушенні функції нирок T1 / 2 збільшується.
Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму - нирки. Із сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться з калом.
Хворим з тяжкою нирковою нелостаточностью (кліренс креатиніну нижче 20 мл / хвилину) необхідно призначати половину добової дози препарату.

Показання до застосування

Спосіб застосування

Зазвичай тривалість лікування становить 7-10 днів.
Розчин для інфузійципрофлоксацин:
Препарат слід вводити внутрішньовенно крапельно протягом 30 хвилин (доза 200 мг) і 60 хвилин (доза 400 мг).
Розчин для інфузії можна поєднувати з 0.9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, 5% і 10% розчином глюкози (глюкози), 10% розчином фруктози, розчином, що містить 5% розчин глюкози з 0,225% або 0.45% розчином натрію хлориду.
Разова доза становить 200 мг, при тяжких інфекціях - 400 мг. Кратність введення - 2 рази / добу; тривалість лікування - 1-2 тижні, при необхідності можливе збільшення курсу лікування.
При гострій гонореї препарат призначають внутрішньовенно одноразово в дозі 1000 мг.
Для профілактики післяопераційних інфекцій - за 30-60 хвилин до операції внутрішньовенно у дозі 200-400 мг.
Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (КК необхідно призначати половину добової дози.

Побічні дії

Протипоказання

вагітність

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Передозування

Умови зберігання

Форма випуску

склад

додатково

Основні параметри

Ципрофлоксацин є одним з найбільш ефективних препаратів фторхінолонового групи, що володіють широким антибактеріальним спектром дії, і містить однойменне діюча речовина.

Відмінною особливістю ципрофлоксацину є його висока активність, що перевершує активність родинного за хімічною структурою норфлоксацина в 3 8 разів (за різними даними). Вперше діюча речовина препарату було синтезовано фірмою Bayer (Німеччина).

У цій статті ми розглянемо для чого лікарі призначають препарат Ципрофлоксацин, в тому числі інструкцію із застосування, аналоги і ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Якщо ви вже скористалися Ципрофлоксацином, залишайте відгуки в коментарях.

Склад і форма випуску

Складові інгредієнти цього препарату залежать від його форми випуску.

1. таблетки Ципрофлоксацин: 250, 500 або 750 мг ципрофлоксацину, МКЦ, картопляний крохмаль, кукурудзяний крохмаль, гіпромелоза, натрію кроскармелоза, тальк, стеарат магнію, двоокис кремнію колоїдний безводний, макрогол 6000, добавка Е171 (титану діоксид), полісорбат 80.
2. Розчин для інфузій містить діючу речовину в концентрації 2 мг / мл. Допоміжні речовини: хлорид натрію, едетат динатрію, молочна кислота, розведена кислота соляна, вода д / і.
3. Вушні і очні краплі Ципрофлоксацин містять ципрофлоксацину гідрохлорид у концентрації 3 мг / мл (в перерахунку на чисте речовина), трилон Б, бензалконію хлорид, хлорид натрію, очищена вода.

Ципрофлоксацин відноситься до групи антибіотиків, які використовуються для системного застосування. Є представником групи фторхінолонів. Його включають в схему лікування інфекційних захворювань з ускладненнями і без, які чутливі до даного ліків.

Для чого застосовується Ципрофлоксацин?

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чувствітельнимті до препарату мікроорганізмами:

• нирок і сечовивідних шляхів;
• дихальних шляхів;
• вуха, горла і носа;
• статевих органів (в т.ч. гонорея, простатит);
• жовчного міхура і жовчовивідних шляхів;
• шкірних покривів, слизових оболонок і м'яких тканин;
• опорно-рухового апарату;
• гінекологічні (в т.ч. аднексит) і післяпологові інфекції;
• травної системи (в т.ч. порожнини рота, зубів, щелеп);
• сепсис;
• перитоніт.

Профілактика і лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (при терапії імунодепресантами).

Фармакологічна дія

За антибактеріальній спектру дії ципрофлоксацин в основному схожий з іншими фторхінолонами, але він володіє високою активністю; приблизно в 3-8 разів активніший, ніж норфлоксацин.

Препарат ефективний при введенні всередину і парентеральний (минувши травний тракт). При прийомі всередину, особливо натщесерце, він добре всмоктується. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 1-2 ч надалі прийому всередину і через 30 мін надалі внутрішньовенного введення.

Період напіввиведення (час за яке з організму виводиться '/ 2 дози введеного продукту) - в межах 4 ч. Мало зв'язується білками плазми. Добре проникає в органи і тканини, проходить через гематоенцефалічний бар'єр (бар'єр між кров'ю і тканиною мозку). Близько 40% виділяється з сечею в незміненому вигляді протягом 24 год.

Інструкція по застосуванню

Згідно з інструкцією із застосування Ципрофлоксацин дозування препарату підбирається індивідуально. Необхідна консультація лікаря.

усереднені дозування для дорослих такі:

• Всередину - по 250-750 мг 2 рази / добу. Тривалість лікування - від 5-10 днів до 4 тижнів.
• Для в / в введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази / добу; тривалість лікування - 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити в / в струменево, але більш переважно крапельне введення протягом 30 хв.
• При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 год. Після поліпшення стану інтервали між закапуванням можна збільшити.

Максимальна добова доза для дорослих при прийомі всередину становить 1.5 м

Протипоказання

Протипоказання ципрофлоксацину наступні:

1. Вагітність і період лактації.
2. Хвороби зв'язок і сухожиль.
3. Алергія на складові препарату.
4. Одночасний прийом з тизанідином.
5. Епілепсії.
6. Діти до 18 років (застосовується в крайніх випадках, тому як процес формування скелета не закінчено, а препарат може порушувати цей процес).

Побічні дії

Ципрофлоксацин, як правило, переноситься досить добре. У рідкісних випадках можуть спостерігатися з боку:

• ЦНС - головний біль, запаморочення, тривожність, стомлюваність, порушення сну, пітливість, сплутаність свідомості, депресія, непритомність та ін .;
• системи травлення - болі в животі, діарея, блювання, нудота, метеоризм, гепатит та ін .;
• системи кровотворення - анемія, лейкоцитоз та ін .;
• системи сечовиділення - порушення сечовипускання, поява в сечі крові та ін .;
• серцево-судинної системи - падіння тиску, тахікардія, порушення серцевого ритму;
• органів почуттів - порушення нюху, дотику, зору (зміна сприйняття кольору), слуху (шум, зниження слуху), смакових відчуттів;
• лабораторних показників - відхилення від норми.

Також можливі алергічні реакції (набряк обличчя або гортані, кропив'янка, свербіж шкіри, підвищена світлочутливість, задишка та ін.), Розвиток суперінфекції - псевдомембранозного коліту, кандидозу, виникнення тендовагініту і розриву сухожиль і ін.

Вагітність і лактація

Протипоказаний при вагітності, в період лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатию.

Застосування в дитячому віці

Протипоказаний в дитячому та підлітковому віці до 15 років.

аналоги

Синоніми: Ципрофлоксацин-Тева, басідж, Ципрофлоксацин-ФПО, Іфіципро, Ципрофлоксацин-Промед, Проціпро, Ципрофлоксацин-АКОС, Ципринол, Ціпродокс, Цифран, Екоціфол, Цепрова.

ціни

Середня ціна ЦИПРОФЛОКСАЦИН в аптеках (Москва) 15 рублів.

Умови зберігання та термін придатності

Важливо зберігати ліки в місці, куди не мають доступу діти і не потрапляють прямі сонячні промені при середній кімнатній температурі. Засіб в розчині і краплях придатно щонайбільше місяць після розтину.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Ортофен таблетки: інструкція, відгуки, аналоги Хондроксид таблетки і мазь: інструкція, відгуки, аналоги

Протимікробні - фторхінолони.

склад Ципрофлоксацин

Активна речовина - ципрофлоксацин.

Виробники

Акваріус Ентерпрайзис (Індія), Ахлкон Парентералс (Індія) Лімітед (Індія), Вокхард Лтд (Індія), Іст-Фарм (Росія), Красфарма (Росія), Мосхімфармпрепарати ім. Н.А. Семашко (Росія), Орхид Хелськер (Індія), Промед Експортс Пвт.Лтд (Індія), Рестер (Росія), Синтез АКО, Курган (Росія), Синтез ВАТ (Росія), Ельфа Лабораторіз (Індія)

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія - антибактеріальне (бактерицидну).

Пригнічує ДНК-гіразу, порушує біосинтез ДНК, ріст і поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни і швидку загибель клітини.

Діє на мікроорганізми в період росту і спокою.

Швидко і достатньо повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту, абсорбція здійснюється переважно у дванадцятипалій і порожній кишці.

Максимальна концентрація досягається через 1-1,5 години.

Прийом їжі уповільнює всмоктування.

Проникає в тканини, рідини та клітини, створюючи високі концентрації в нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях, слизовій бронхів і синусів, жіночих статевих органах, фагоцитуючих клітинах, сечі, мокротинні, жовчі, рідини шкірного пухиря; виявляється в передміхуровій залозі, спинномозковій рідині, слині, шкірі, жировій тканині, м'язах, кістках, хрящах, проходить через плаценту.

Біотрансформується в печінці.

Виводиться в основному нирками, невелика кількість виводиться Лактуючим молочними залозами.

Володіє широким спектром антимікробної дії, найбільш активний щодо грамнегативних бактерій, менш виражений вплив на анаеробів.

Надає дію на Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis , Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophilia, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis.

У кислому середовищі активність знижується.

Побічна дія Ципрофлоксацин

Нудота, блювота, порушення апетиту, діарея, запор, псевдомембранозний коліт, епігастральні і біль у животі, дискомфорт у животі, гикавка, виразки, сухість і болючість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, кровотечі в ШКТ, панкреатит, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз клітин печінки, головний біль, запаморочення, збудження, відчуття неспокою, безсоння, кошмарні сни, депресія, фобії, відчуття втоми, порушення зору (хроматопсія, диплопія, ністагм, біль в очах), смаку, нюху, шум у вухах, транзиторне порушення слуху, зміна настрою, порушення ходи, підвищення внутрішньочерепного тиску, парестезія, пітливість, атаксія, тремор, судоми, токсичний психоз, параноя, галюцинації, гіперпігментація, еозинофілія, лихоманка, фотосенсибілізація, лейкопенія, лейкоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, зміна рівня протромбіну, транзиторне підвищення печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, креатиніну, сечовини, сироваткових тригліцеридів , Глюкози, калію, білірубіну, гіпотонія, непритомність, кардіоваскулярний колапс, аритмії, церебральний тромбоз, пароксизмальна тахікардія, легенева емболія, диспное, дихальний дистрес, бронхоспазм, випіт в плевру, артралгія, міалгії, тендовагініт, часте сечовипускання, кристалурія, гематурія, циліндрурія , поліурія, протеїнурія, ацидоз, затримка сечі, геморагічний цистит, нефрит, вагініт, гінекомастія, висип, петехії, бульбашки, папули, шкірний васкуліт, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, свербіж шкіри, набряк губ , обличчя, шиї, кон'юнктиви, кінцівок, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, анафілактичний шок, дисбактеріоз, кандидоз; на місці внутрішньовенного введення - біль, відчуття печіння, флебіт.

Показання до застосування

Інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт), нижніх дихальних шляхів (бронхіт гострий і загострення хронічного, пневмонія, крім пневмококової, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз), органів малого таза (цистит, пієлонефрит, простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, тазовий перитоніт), шкіри і м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, інфекції зовнішнього слухового проходу, абсцеси, целюліти), кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит), венеричні (гонорея, м'який шанкр, хламідіоз), черевної порожнини (жовчного міхура і жовчовивідних шляхів, внутрішньоочеревинні абсцеси, перитоніт, сальмонельоз, у т.ч. черевний тиф, кампілобактеріоз, йерсиниоз, шигельоз, холера), бактеріємія, септицемія, тяжкі інфекції на фоні імунодефіциту і нейтропенії, профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.

Місцево - інфекційно-запальні захворювання очей (кон'юнктивіт, блефарокон'юнктивіт, блефарит, кератит, кератокон'юнктивіт, бактеріальна виразка рогівки).

Протипоказання Ципрофлоксацин

Гіперчутливість (в т.ч. до ін. Фторхинолонам), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дитячий і підлітковий вік (до закінчення періоду інтенсивного росту), вагітність, годування груддю.

Спосіб застосування та дозування

Внутрішньовенно - по 200 мг (при тяжких інфекціях - 400 мг) 2 рази на добу.

Тривалість інфузії становить 30 хв при дозі 200 мг і 60 хв - при дозі 400 мг.

Курс лікування - від 7-14 днів при гострих інфекціях до 4-6 тижнів і більше при остеомієліті і сальмонелоносійстві.

При гострій гонореї - одноразово всередину 250-500 мг або внутрішньовенно 100 мг.

Для профілактики інфекцій після хірургічних втручань за 30-60 хв до операції всередину 500-750 мг або внутрішньовенно - 200-400 мг, при тривалих операціях повторне введення проводять через 4 ч.

Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок добову дозу зменшують вдвічі, літнім пацієнтам - на одну третину.

Передозування

симптоми:

• специфічних симптомів немає.

лікування:

• промивання шлунка, застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі, додатково - гемодіаліз і перитонеальний діаліз;
• всі заходи проводяться на тлі підтримки життєво важливих функцій.

взаємодія

Активність зростає при поєднанні з бета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином, метронідазолом.

Сукральфат, препарати вісмуту, антациди, що містять іони алюмінію, магнію або кальцію, циметидин, ранітидин, вітаміни з мікроелементами, заліза сульфат, цинк, диданозин, проносні засоби знижують всмоктування (рекомендується застосовувати за 2 год до або через 4 години після цих препаратів).

Пробенецид, азлоцилін збільшують концентрацію в крові.

Зменшує кліренс і підвищує рівень в плазмі кофеїну, аминофиллина і теофіліну (наростає ймовірність розвитку побічних ефектів).

Підсилює ефект варфарину та ін. Пероральних антикоагулянтів (подовжує час кровотечі).

Збільшує нефротоксичність циклоспорину, ризик підвищення збудливості ЦНС і судомних реакцій на фоні НПЗЗ.

Препарати, подщелачівающіе сечу (цитрати, натрію бікарбонат, інгібітори карбоангідрази), знижують розчинність (зростає ймовірність кристалурії).

Сумісний з інфузійними розчинами:

• 0,9% натрію хлорид,
• Рінгер,
• Рінгер-лактатний,
• 5 і 10% глюкоз,
• 10% фруктози,
• 5% глюкоз,
• що містить 0,225 або 0,45% натрію хлориду.

Несумісний з розчинами, що мають pH вище 7.

особливі вказівки

З обережністю призначають при патології ЦНС в анамнезі:

• психічних захворювання,
• епілепсії,
• зниженні судомного поріг,
• апоплексія,
• важкому атеросклерозі судин мозку (ризик порушення кровопостачання,
• інсульту,
• в літньому вік,
• при тяжких порушеннях функції нирок і печінки (необхідний контроль концентрації в плазмі крові).

В період лікування слід уникати сонячного та УФ опромінення, інтенсивних фізичних навантажень, контролювати питний режим, pH сечі.

Може знижувати швидкість психомоторних реакцій, особливо на тлі алкоголю, що слід враховувати пацієнтам, які працюють з потенційно небезпечними механізмами або керують транспортними засобами.

Якщо розвивається тяжка діарея, необхідно виключити псевдомембранозний коліт (при якому ципрофлоксацин протипоказаний).

Одночасне внутрішньовенне введення барбітуратів вимагає контролю функції серцево-судинної системи (артеріальний тиск, показники ЕКГ).

Підліткам до 18 років призначається тільки у випадку резистентності збудника до ін. Хіміотерапевтичних препаратів.

Умови зберігання

Список Б.

Зберігати при кімнатній температурі в сухому прохолодному місці, далеко від дітей.